NSAID

NSAID

NSAID(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs),是一類不含有甾體結構的抗炎藥 ,用於解熱、鎮痛、消炎,目前已有百餘種上千個品牌上市。 這類藥物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等。

基本信息

藥理作用

NSAIDs化學結構不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。

解熱作用

NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類藥物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對症治療,體內藥物消除後體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時使用。

鎮痛作用

NSAIDs產生中等程度的鎮痛作用,鎮痛作用部位主要在外周。對急性疼痛如頭痛、關節肌肉疼痛、牙痛等效果較好,也是治療慢性疼痛如類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎等的常用藥物。在組織損傷或炎症時,局部產生和釋放致痛物質,同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性,對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質,引起疼痛。NSAIDs的鎮痛機理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化,減少對傳入神經末梢的刺激;③直接作用於傷害性感受器,阻止致痛物質的形成和釋放。

消炎作用

大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成,抑制白細胞的聚集,減少緩激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用發揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀療效肯定。

不良反應

1、胃腸道不良反應:可出現上腹不適、隱痛、噁心、嘔吐、飽脹、噯氣、食慾減退等消化不良症狀。長期口服非甾體抗炎藥的患者中,大約有10%~25%的病人發生消化性潰瘍,其中有小於1%的患者出現嚴重的併發症如出血或穿孔。

2、心血管系統不良反應:有研究發現,NSAIDs能明顯干擾血壓,使平均動脈壓上升。另有報導,服用羅非昔布18個月後,患者發生心血管事件(如心臟病發作和中風)的相對危險性增加了。

3.其他不良反應

(1)肝臟不良反應:在治療劑量下,能導致10%的患者出現肝臟輕度受損的生化異常,但谷丙轉氨酶明顯升高的發生率低於2%。

(2)神經系統不良反應:可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些症狀不常見,如多動、興奮、幻覺、震顫等,發生率一般小於5%。

(3)泌尿系統不良反應:可引起尿蛋白、管型,尿中可出現紅、白細胞等,嚴重者可引起間質性腎炎。在一項多中心的臨床研究中,長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發生的風險率是普通人群的2.1倍。

(4)血液系統不良反應:部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。

(5)過敏反應:特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。

(6)妊娠期的不良反應:NSAIDs被認為是誘發妊娠期急性脂肪肝的潛在因素;孕婦服用阿司匹林可導致產前、產後和分娩時出血;吲哚美辛可能會引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發育不全。

高危人群

易引發胃腸道不良事件的9個危險因素是:(1)高齡(年齡≥60歲);(2)消化道潰瘍史;(3)使用抗凝劑;(4)使用NSAIDs;(5)使用糖皮質激素;(6)使用低劑量阿司匹林;(7)幽門螺鏇桿菌感染;(8)吸菸;(9)酗酒。不包含以上任何一項危險因素,屬於胃腸道低風險;包含一到兩項危險因素,屬於胃腸道中度風險;包含三個或以上危險因素,屬於胃腸道高度風險。

根據2010年風濕病雜誌(ARD)發表的Logica研究結果報告:在需要服用非甾體抗炎鎮痛藥治療的的骨關節炎患者中,超過86%的患者存在1個或1個以上胃腸道風險因素,其中,22.3%的患者為高風險人群,64.3%的患者為中等風險人群;僅13.4%的患者為低胃腸道風險人群。具有胃腸道危險因素的人群,服用傳統非甾體抗炎鎮痛藥發生胃腸道風險可高達正常人群的13.5倍。

對於胃腸道中高度風險患者,要養成良好生活習慣,保證胃腸道健康,比如戒菸戒酒、養成良好的飲食習慣、調整心態緩解壓力等。對於,已經存在消化道症狀者,應該及早就醫,明確診斷,配合治療。在服用NSAIDs藥物時要服用預防藥物,或者選擇具有較高胃腸道安全性的NSAID,比如選擇性COX-2抑制劑。

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