異丙酚

異丙酚

丙泊酚(propofol),其化學名為2,6-雙異丙基苯酚,白色等滲靜脈注射液,每毫升含雙異丙酚10毫克,同時內含精製大豆油、精製蛋黃卵磷脂、甘油和注射用水等。是目前臨床上普遍用於麻醉誘導、麻醉維持、ICU危重病人鎮靜的一種新型快速、短效靜脈麻醉藥。常與硬膜外或脊髓麻醉同時套用。它具有麻醉誘導起效快、甦醒迅速且功能恢復完善,術後噁心嘔吐發生率低等優點。

基本信息

藥品名稱

通用名:丙泊酚注射液

分子結構式

分子結構式分子結構式

分子式

C12H180

分子量

178

製劑

注射液20ml:0.2g50ml:0.5g

藥理毒理

丙泊酚丙泊酚
該品為烷基酚類的短效靜脈麻醉藥,通過激活GABA受體—氯離子複合物,發揮鎮靜催眠作用。臨床劑量時,丙泊酚增加氯離子傳導,大劑量時使GABA受體脫敏感,從而抑制中樞神經系統,產生鎮靜、催眠效應,其麻醉效價是硫噴妥鈉的1.8倍。起效快,作用時間短,以2.5mg/kg靜脈注射時,起效時間為30-60秒,維持時間約10分鐘左右,甦醒迅速。能抑制咽喉反射,有利於插管,很少發生喉痙攣。對循環系統有抑制作用,該品作全麻誘導時,可引起血壓下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低,心率無明顯變化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通氣反應,表現為潮氣量減少,清醒狀態時可使呼吸頻率增加,靜脈注射常發生呼吸暫停,對支氣管平滑肌無明顯影響。丙泊酚能降低顱內壓及眼壓,減少腦耗氧量和腦血流量,鎮痛作用很微弱。與其他中樞神經抑制藥並用時有協同作用。套用丙泊酚可使血漿皮質激素濃度下降,但腎上腺皮質對外源性皮質激素反應正常。丙泊酚誘導麻醉時產生不自主的肌肉運動、抽搐,淺麻時更為明顯。
【藥代動力學】 該品是一種起效迅速(約50秒)、短效的全身麻醉藥,通常是在麻醉中迅速復甦。像所有全身麻醉一樣,對該品的作用機理了解較少。 該品一次衝擊劑量後或輸注終止後,可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分鐘)及迅速消除(半衰期30~60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛,並迅速從機體消除(總體消除率1.5~2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝,形成丙泊酚和相應的無活性的醌醇結合物,該結合物從尿中排泄。當用丙泊酚維持麻醉時,血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩態值。當丙泊酚的輸注速率在推薦範圍內,其藥物動力學是線性的。

性狀成分

白色等滲靜脈注射液,每毫升含雙異丙酚10毫克,同時內含精製大豆油、精製蛋黃卵磷脂、甘油和注射用水等。
【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一種起效迅速(30秒)、短效的全身麻醉藥,通常從麻醉中復甦迅速。力蒙欣一次衝擊劑量後或輸注終止後,可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2-4分鐘)、迅速消除(半衰期30-60分鐘)的特點。力蒙欣分布面廣,並迅速從機體消除(總體消除率1.5-2升/分鐘)。用力蒙欣維持麻醉時,血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩態值。當輸注速率在推薦範圍內,它的藥代動力學呈線性。

用法用量

丙泊酚丙泊酚
使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用於脊髓和硬膜外麻醉。並與常用的術前用藥,神經肌肉阻斷藥,吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區域麻醉技術,所需的劑量較低。 麻醉給藥:建議應在給藥時[一般健康成年人每10秒約給藥4ml(40mg)]調節劑量,觀察病人反應直至臨床體徵表明麻醉起效。大多數年齡小於55歲的成年病人,大約需要2.0~2.5毫克/公斤的丙泊酚;超過該年齡需要量一般將減少;ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應更低,每10秒約2ml(20mg)。 麻醉維持:通過持續輸注或重複單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達到維持麻醉所需要的濃度。持續輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同,通常4~12毫克/公斤/小時的速率範圍能保持令人滿意的麻醉。用重複單次注射給藥,應根據臨床需要,每次給予2.5ml(25mg)至5.0ml(50mg)的量。 ICU鎮靜:當作為對正在強化監護而接受人工通氣病人的鎮靜藥物使用時,建議持續輸注丙泊酚。輸注速率應根據所需要的鎮靜深度進行調節,通常0.3~0.4毫克/公斤/小時的輸注速率範圍,應能獲得令人滿意的鎮靜效果。 人工流產手術:術前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導,術中若因疼痛病人有肢體動時,以0.5mg/kg劑量追加,應能獲得滿意的效果。 給藥方式:未稀釋的丙泊酚注射液能直接用於輸注。當使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時,建議使用微量泵或輸液泵,以便控制輸注速率。丙泊酚注射液也可以稀釋後使用,但只能用5%葡萄糖注射液稀釋,存放於PVC輸液袋或輸液瓶中。稀釋度不超過1∶5(2mg/ml)。用於麻醉誘導部分的丙泊酚注射液,可以以大於20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液應無菌製備,給藥前配製。該稀釋液在6小時內是穩定的。

不良反應

全身副作用麻醉誘導通常是平穩的,極少出現興奮。在麻醉誘導期間,由於劑量、使用的術前用藥和其他藥物,可能會發生低血壓和短暫性呼吸暫停。可採用靜脈輸液和降低維持麻醉期間丙泊酚輸注的速率來糾正低血壓。在麻醉誘導、維持、復甦期間,其他負作用很少見。在復甦期間,只有少部分病人出現噁心、嘔吐和頭疼。驚厥和角弓長的癲癇樣運動、肺部水腫和手術後發熱偶有出現。當於其他麻醉藥物合用時,可能出現性慾抑制解除。 局部副作用在丙泊酚麻醉誘導期可能出現局部疼痛,可通過和用利多卡因或通過使用前臂或肘前窩較粗的靜脈來減輕疼痛。血栓形成和靜脈炎罕見。事故性臨床外滲和動物實驗表明丙泊酚的組織反應極小,給動物動脈內注射,不誘導組織反應。

適應症狀

適用於麻醉誘導和靜脈全身麻醉的維持,也可用於加強監護病人接受機械通氣時的鎮靜,及無痛人工流產手術等。

禁忌症狀

對已知丙泊酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用。

注意事項

丙泊酚注射液應該由受過訓練的麻醉醫師或加強監護病房醫生來給藥。用藥期間應保持呼吸道暢通,備有人工通氣和供氧設備。丙泊酚注射液不應由外科醫師或診斷性手術醫師給藥。病人全身麻醉後必須保證完全甦醒後方能出院。 癲癇病人使用丙泊酚可能有驚厥的危險。對於心臟,呼吸道或循環血流量減少及衰弱的病人,使用丙泊酚注射液與其它麻醉藥一樣應該謹慎。 丙泊酚注射液若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時應該考慮靜脈給予抗膽鹼能藥物。 脂肪代謝紊亂或必須謹慎使用脂肪乳劑的病人使用丙泊酚注射液應謹慎。 使用丙泊酚注射液前應該搖勻。輸注過程不得使用串聯有終端過濾器的輸液裝置。一次使用後的丙泊酚注射液所余無論多少,均應該丟棄。不得留作下次重用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠期間不應使用丙泊酚注射液,但在終止妊娠時,可以使用丙泊酚注射液。 2.產婦及哺乳期婦女不宜使用丙泊酚注射液。
【兒童用藥】 丙泊酚用於兒童誘導後無論是吸入麻醉藥,還是維持,會導致心率減慢,心率下降10%-20%,但丙泊酚本身對竇房結及房室結功能無明顯影響,因此三歲以內兒童慎用。 麻醉誘導:當用於小兒麻醉時,建議緩慢給予丙泊酚直至體徵表明麻醉起效。劑量應根據年齡和/或體重調節,年齡超過8歲多的病人,麻醉誘導按體重約需2.5mg/kg;低於這個年齡所需藥量可能更大;ASAⅢ級和Ⅳ級的小兒建議用較低的劑量。 麻醉維持:通過輸注或重複單次注射給予丙泊酚,能夠維持麻醉所要求的深度。所需的給藥速率在病人之間有明顯的差別,通過按體重每小時9~15mg/kg的藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。 ICU鎮靜:丙泊酚不推薦作為小兒鎮靜藥物使用。
【老年患者用藥】 年齡超過55歲的病人,藥物的分布和體積的降低,各周邊室的清除率減低,會使血漿中藥物的濃度增加。因此,老年病人在麻醉誘導和維持時,應觀察病人的反應,降低藥物劑量。
【藥物相互作用】 動物和臨床實驗證實,丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥配伍時,相互間無相關作用,和其他精神類藥物,如地西泮、咪達唑侖合用時,有協同作用,可延長睡眠時間,阿片類藥物增強其呼吸抑制作用。 【藥物過量】 意外性用藥過量,可能引起心臟和呼吸抑制,應使用氧氣進行人工通氣以治療呼吸抑制。對於心血管抑制的治療,應把病人的頭部降低,如果抑制嚴重,應使用血漿增容和升壓藥。
【貯藏】 密閉2~25℃貯存,不得冰凍,冰凍後不得使用。 貯藏該品應於4-25℃條件下貯存,不能冰凍,冰凍後不得使用。
【包裝】10ml、20ml;安瓿,5支/盒;50ml:玻璃瓶,1瓶/盒
【規格】10ml:100mg;20ml:200mg;50ml:500mg
【有效期】暫定三年。
【批准文號】 國藥準字H20010368(10ml:100mg)國藥準字H19990282(20ml:200mg)國藥準字H20040300(50ml:500mg)
【規格】 ⑴20ml:0.2g⑵50ml:0.5g⑶100ml:1g
【包裝】200支/件
【生產企業】
西安力邦製藥有限公司
四川國瑞藥業股份有限公司
廣東清遠嘉博製藥有限公司
北京費森尤斯卡比醫藥有限公司
英國阿斯利康製藥公司

鎮靜類藥物盤點

鎮靜藥主要用於焦慮和煩躁等的對症治療。常用藥物有苯巴比妥、眠爾通、利眠寧和安定等。一般認為,後兩藥不易引起呼吸和循環抑制,安全範圍大,而且產生耐受性和成癮的可能性較小,因而用於鎮靜比較合適。劑量應因人而異,以最小有效為標準。用藥時間宜短,例如一周左右,情況好轉,應及時停藥,以免形成耐受性和成癮。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條