尼可剎米

尼可剎米

尼可剎米(Nikethamide ,Coramine),用於中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。尼可剎米為無色或淡黃色的澄明油狀液體,放置冷處,即成結晶;有輕微的特臭,味苦,有引濕性。本品能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相對密度本品的相對密度在25℃時為1.058~1.066。大劑量可引起血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及肌僵直,應及時停藥以防驚厥。如出現驚厥,應及時靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉。由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

基本信息

基本資料

尼可剎米尼可剎米

【藥品名稱】 尼可剎米
【英文/拉丁名稱】Nikethamide
【別名】可拉明,尼可拉明,二乙煙醯胺,煙醯乙胺,Carbamidal,Cormed,Tonocarble,Ventramine,Cardiamine,Corediol,Corvofon,Pinacoryl,Eucoran,Nikardin,Stimulin,Cordiamid,Coramine。
【分子式】C10H14ON2
【來源與標準】 尼可剎米為N,N-二乙基-3- 吡啶甲醯胺。含C10H14N2O 不得少於98.5%(g/g)
【製劑/規格】1、注射液:0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶液:25%50ml、25%100ml。
【類別】中樞興奮藥
【生產企業】北京市永康藥業有限公司、江蘇吳中實業股份有限公司蘇州第六製藥廠、安徽華源廣生藥業有限公司、西南藥業股份有限公司、武漢製藥集團股份有限公司、鄭州市新鄭製藥股份有限公司、安徽省朝陽藥業有限責任公司、鹽城市第四製藥廠、常熟虞盛製藥有限公司、上海醫藥工業集團公司、三九永安藥業有限公司、張家口市泰康製藥廠、天津金耀胺基酸有限公司、唐山市渤海製藥廠。
【貯藏】 遮光,密封保存。

性狀

尼可剎米為無色或淡黃色的澄明油狀液體,放置冷處,即成結晶;有輕微的特臭,味苦,有引濕性。本品能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相對密度 本品的相對密度在25℃時為1.058~1.066。凝點 本品的凝點為22~24℃。折光率 本品的折光率在25℃時為1.522~1.524。

藥學原理

尼可剎米尼可剎米

藥動學: 口服或注射均易吸收。作用時間短暫,1次靜注僅維持5-10min,可能因藥物再分布到全身組織。在體內部分轉變為煙醯胺,再甲基化後經尿排出。
作用機制:尼可剎米主要直接興奮延髓呼吸中樞,也可刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器,反射性興奮呼吸中樞,可提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快。選擇性較高,對大腦和脊髓的興奮作用較弱,比其他中樞興奮藥安全,不易引起驚厥。對血管運動中樞也有較弱的興奮作用。

作用與用途

為延髓興奮藥。對呼吸中樞有直接興奮作用,使呼吸加快加深,其作用迅速、溫和,安全範圍較大,對大腦皮層、血管運動中樞等也有較弱的興奮作用。用於各種原因引起的呼吸抑制,對抗嗎啡中毒效果較好;對中樞神經性循環障礙如外傷或手術所致的休克、急性傳染病的心衰及虛脫等;也可用於新生兒窒息、早產兒呼吸困難以及各種慢性心臟疾患、呼吸困難等。

用法與用量

口服:每次O.25一O.5g,每日O.5-1g.皮下、肌注、靜注或靜滴:每次O.25—0.5g,必要時1—2小時重複用藥,極量,每次1.25g;小兒6個月以上每次75mg,1歲以上每次0.125g,4—7歲每次O.175g.

副作用與毒性

1、對小兒高熱而無呼吸衰竭時不宜使用。
2、毒性低。有時可引起血壓微升,劑量過大可引起驚厥。

不良反應

不良反應:有出汗、噁心、嘔吐、咳嗽、噴噎、皮膚潮紅、皮疹等。劑量過大時可出現血壓升高、心悸、震顫、肌肉僵硬或抽搐、心律不齊、高熱。嚴重者可致癲癇樣驚厥,隨之出現昏迷。驚厥發作反過來加深昏迷。且對呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無效。驚厥發作可靜注安定類或硫噴妥鈉加以控制。急性血卟啉症不宜用,因可能誘發急性發作。

注意事項

不良反應少見。大劑量可引起血壓升高、心動過速、心悸、出汗、嘔吐、肌震顫及肌僵直、咳嗽,中毒時可以出現驚厥。應及時停藥以防驚厥。 用於中樞性呼吸衰竭,但對呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制無效。

檢查

取本品5.0g,加水溶解並稀釋至20ml,依法測定(附錄Ⅵ H) ,pH值應為6.5 ~7.8 。
溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g,加水溶解並稀釋至10ml,溶液應澄清無色;如 顯渾濁,與1 號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1 號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
氯化物 取本品5.0g,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml 製成的對 照液比較,不得更濃(0.0014%)。
有關物質 取本品,加甲醇製成每1ml 中含40mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加甲醇分別稀釋成每1ml 中含0.4mg 和0.04mg的溶液,作為對照溶液(1) 和 (2) 。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各10μl ,分別點於同一矽 膠GF254 薄層板上,以氯仿-丙醇(75:25 )為展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈 (254nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(2) 的主斑點比較,不得更深 ;如有1 點超過時,應不深於對照溶液(1) 的主斑點。
易氧化物 取本品1.2g,加水5ml 與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml ,搖勻,粉紅色在2 分鐘內不得消失。
水分 取本品0.5g,加二硫化碳5ml ,立即搖勻觀察,溶液應澄清。

鑑別

(1) 取本品10滴,加氫氧化鈉試液3ml ,加熱,即發生二乙胺的臭氣,能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。
(2) 取本品1 滴,加水50ml,搖勻,分取2ml ,加溴化氰試液2ml 與2.5 %苯胺溶 液3ml ,搖勻,溶液漸顯黃色
(3) 取本品2 滴,加水1ml ,搖勻,加硫酸銅試液2 滴與氰酸銨試液3 滴,即生 成草綠色沉澱。

含量測定

取本品約0.15g ,精密稱定,加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。
每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於17.82mg 的C10H14N2O 。

藥典介紹

【鑑別】(1)取本品10滴,加氫氧化鈉試液3ml,加熱,即發生二乙胺的臭氣,能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。(2)取本品1滴,加水50ml,搖勻,分取2ml,加溴化氰試液2ml與2.5%苯胺溶液3ml,搖勻,溶液漸顯黃色。(3)取本品2滴,加水lml,搖勻,加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴,即生成草綠色沉澱。(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集135圖)一致。

【檢查】酸鹼度取本品5.0g,加水溶解並稀釋至20ml,依法測定(附錄ⅥH),pH值應為6.5~7.8。溶液的澄清度與顏色取本品2.5g,加水溶解並稀釋至10ml,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(附錄ⅨB)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(附錄IXA第一法)比較,不得更深。氯化物取本品5.0g,依法檢査(附錄ⅧA),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.0014%)。有關物質取本品適量,用水稀釋製成每lml中約含4mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄VD)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以甲醇-水(30:70)為流動相,檢測波長為263nm。理論板數按尼可剎米峰計算不低於2000,尼可剎米峰與其相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液l0µl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。易氧化物取本品1.2g,加水5ml與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml,搖勻,粉紅色在2分鐘內不得消失。水分取本品0.5g,加二硫化碳5ml,立即搖勻觀察,溶液應澄清。

【含量測定】取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當於17.82mg的C10H14N20。

【類別】中樞興奮藥。

【貯藏】遮光,密封保存。

中樞興奮藥

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