大黃[中藥材]

大黃[中藥材]

大黃是多種蓼科大黃屬的多年生植物的合稱,也是中藥材的名稱。在中國地區的文獻里,“大黃”指的往往是馬蹄大黃。在中國,大黃主要作藥用,但在歐洲及中東,他們的大黃往往指另外幾個作食用的大黃屬品種,莖紅色。氣清香,味苦而微澀,嚼之粘牙,有砂粒感。秋末莖葉枯萎或次春發芽前採挖。除去細根,颳去外皮,切瓣或段,繩穿成串乾燥或直接乾燥。中藥大黃具有攻積滯、清濕熱、瀉火、涼血、祛瘀、解毒等功效。

基本信息

概述

大黃 大黃

出自《神農本草經》 。陶弘景:大黃,今采益州北部汶山及西山者,雖非河西、隴西,好者猶作紫地錦色,味甚苦澀,色至濃黑,西川陰乾者勝,北部日乾,亦有火乾者,皮小焦,不如而(‘而'《綱目》引作'西')耐蛀堪久。此藥至勁利,粗者便不中服,最為俗方所重,將軍之號,當取其駿快也。

大黃是多年生高大草本。生於山地林緣或草坡,野生或栽培,莖粗壯。莖直立,高2m左右,中空,光滑無毛。基生葉大,有粗壯的肉質長柄,約與葉片等長;葉片寬心形或近圓形,徑達40cm以上,3-7掌狀深裂,每裂片常再羽狀分裂,上面流生乳頭狀小突起,下面有柔毛;莖生葉較小,有短柄;托葉鞘筒狀,密生短柔毛。花序大圓錐狀,頂生;花梗纖細,中下部有關節。花紫紅色或帶紅紫色;花被片6,長約1.5mm,成2輪;雄蕊9;花柱3。瘦果有3棱,沿棱生翅,頂端微凹陷,基部近心形,暗褐色。花期6-7月,果期7-8月。

大黃移栽後,一般於第 3、4年7月種子成熟後採挖,先把地上部分割去,挖開四周泥土,把根從根莖上割下,分別加工。北大黃挖起後不用水洗,將外皮颳去,大的開成對半,小團型的修成蛋形。可自然陰乾或用火熏乾。南大黃先洗淨根莖泥沙,曬乾,颳去粗皮,橫切成7~10cm厚的大塊,然後抗乾或曬乾,由於根莖中心乾後收縮陷成馬蹄形,故稱“馬蹄大黃”。粗根刮皮後,切成10~13cm長的小段,曬或炕子即成。

生境分布

生於山地林緣或草坡,喜歡陰濕的環境,野生或栽培。

1.分布於陝西、甘肅東南部、青海、四川西部、雲南西北部及西藏東部。

2.分布於甘肅、青海、四川及西藏東北部。

3.分布於陝西南部、河南西部、湖北西部、四川、貴州、雲南等地。

藥品簡述

大黃 大黃

藥名:大黃
漢語拼音:da huang
別名:將軍、黃良、火參、膚如、蜀大黃、錦紋大黃、牛舌大黃、錦紋、 生軍、川軍。
性味:苦,寒。
歸經:胃經大腸經肝經脾經
科屬分類:蓼科
功效:攻積滯;清濕熱;瀉火;涼血;祛瘀;解毒
主治:實熱便秘熱結胸痞;濕熱 瀉痢;黃疸;淋病;水腫腹滿;小便不利;目赤;咽喉腫痛;口舌生瘡;胃熱嘔吐;吐血;咯血;衄血;便血;尿血;蓄血;經閉;產後瘀滯腹痛;癥瘕積聚;跌打損傷;熱毒癰瘍;丹毒;燙傷。
藥材基源:為蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的根和根莖。
用法用量:內服:煎湯,3-12g;瀉下通便,宜後下,不可外煎;或用開水泡漬後取汁飲;研末,0.5-2g;或入丸、散。外用:適量,研末調敷或煎水洗、塗。煎液亦可作灌腸用。大黃生用瀉下作用較強,熟用則瀉下作用較緩而長於瀉火解毒,清利濕熱;酒制功擅活血,且善清上焦血分之熟;炒炭常用於涼血止血。
藥材基源:為蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的根和根莖。
資源分布:分布於陝西甘肅東南部、青海四川西部、雲南西北部及西藏東部。

用藥禁忌

凡表證未罷,血虛氣弱,脾胃虛寒,無實熱、積滯、瘀結,以及胎前、產後,均應慎服。
如用本品瀉下通便,煎服時應後下,或用沸開水泡汁,否則藥效會減弱。
服用大黃後,其色素會從小便或汗腺中排泄,故小便、汗液可以出現黃色。此外,哺乳婦女服用後,嬰兒吮食乳汁,可能引起腹瀉,因此授乳婦女不宜服用。由於本品又能活血行瘀,故婦女胎前產後及月經期間也必須慎用。

不良反應

大黃除可引起胃腸道反應外,曾有報導2例老年患者因長期服用(2年)大黃蘇打片,每日15-21片,引起嚴重的缺鐵性貧血,血紅蛋白下降到5-5.6g,當減少用藥量並補充鐵等維生素C後恢復正常。通過炭末在腸道內轉運時間和排泄時間研究以及腸道內水分測定等證明,大黃作用部位在大腸,是一種大腸性致瀉劑,而鐵主要在大腸中吸收,認為導缺致鐵的原因可能為,大黃導瀉作用干擾了鐵的吸收;大黃鞣酸可能與Fe結合成不溶性複合物,妨礙了吸收;蘇打中和了胃酸;干擾了鐵與維生素C螯合,妨礙了鐵的吸收。還有報導1例哮喘病人服大黃蘇打4片後,出現皮膚痒疹、紅斑,哮喘加重,經斑貼試驗證實為大黃致敏。

臨床套用

大黃大黃
1、用於大便燥結,積滯瀉痢,以及熱結便秘、壯熱苔黃等症。
大黃瀉下通便、清除積滯,故可用於大便不通及積滯瀉痢、里急後重、溏而不爽等症;又因它能苦寒泄熱,蕩滌腸胃積滯,對於熱結便秘、高熱神昏等屬於實熱壅滯的症候,用之可以起到清熱瀉火的作用。在臨床套用時,本品常與芒硝、厚朴、枳實等配伍。
2、用於火熱亢盛、迫血上溢,以及目赤暴痛,熱毒瘡癤等症。
大黃瀉下泄熱,有瀉血分實熱的功效,故又能用治血熱妄行而上溢,如吐血、衄血;對目赤腫痛、熱毒瘡癤等症屬於血分實熱壅滯的症候,可配黃連黃芩丹皮、赤芍等同用。
3、用於產後瘀滯腹痛,瘀血凝滯、月經不通,以及跌打損傷、瘀滯作痛等症。
大黃入血分,又能破血行瘀,故可用於上述瘀血留滯的實症,在使用時須配合活血行瘀的藥物,如桃仁、赤芍、紅花等同用。
此外,大黃又可清化濕熱而用於黃疸,臨床多與茵陳、山梔等藥配伍套用;如將本品研末,還可作為燙傷及熱毒瘡瘍的外敷藥,具有清熱解毒的作用。
4、大黃是一味瀉火、破積、行瘀的要藥,使用少量,又有健作用,可隨配伍的不同而發揮它的特長。如配以芒硝,可攻下破積;配以附子,可溫陽降濁;配以茵陳,可清化濕熱;配黃芩、黃連,可瀉火涼血;配黃連、檳榔,可清熱導滯,用於濕熱下痢、里急後重;配丹皮、赤芍、桃仁等,可活血祛瘀,用於血瘀經閉、損傷瘀血或腸癰初起等症;又如用本品少量,配合烏賊骨,可清熱而制酸,治胃痛泛酸、脘部灼熱等症。
5、 大黃除內服外,又可外敷治熱毒癰腫、水火燙傷,也是取它瀉火解毒的功效。

常用配方

大黃 大黃
1、治傷寒陽明腑證,陽邪入里,腸中有燥屎,腹滿痛,譫語,潮熱,手足濈然汗出,不惡寒,痞滿燥實全見者,,以此湯下之:大黃(酒洗)四兩,厚朴(炙,去皮)半斤,枳實(炙)五枚,芒硝三合。上四味,以水一斗,先煮二物,取二升,去滓,納大黃,更煮取二升,去滓,納芒硝,更上微火一兩沸,分溫再服,得下,余勿服。(《傷寒論》大承氣湯)
2、治大便秘結:大黃二兩,牽牛頭末五錢。上為細末,每服三錢。有厥冷,用酒調三錢,無厥冷而手足煩熱者,蜜湯調下,食後微利為度。(《素問病機保命集》大黃牽牛丸
3、治熱病狂語及諸黃:川大黃五兩(銼碎,微炒)。搗細羅為散,用臘月雪水五升,煎如膏,每服不計時侯,以冷水調半匙服之。(《聖惠方》雪煎方
4、治泄痢久不愈,膿血稠粘,里急後重,日夜無度,久不愈者:大黃一兩,細銼,好酒二大盞,同浸半日許,再同煎至一盞半,去大黃不用,將酒分為二服,頓服之,痢止。一服如未止,再服,以利為度,服芍藥湯和之,痢止,再服黃芩湯和之,以徹其毒也。(《素問病機保命集》大黃湯)
5、治婦人經血不通,赤白帶下,崩漏不止,腸風下血,五淋,產後積血,癥瘕腹痛,男子五勞七傷,小兒骨蒸潮熱等證,其效甚速:錦紋大黃一斤,分作四份;一份用童尿一碗,食鹽二錢,浸一日,切曬;一份用醇酒一碗,浸一日,切曬,再以巴豆仁三十五粒同炒,豆黃,去豆不用;一份用紅花四兩,泡水一碗,浸一日,切曬;一份用當歸四兩,入淡醋一碗,同浸一日,去歸,切曬。為末,煉蜜丸梧子大,每服五十丸,空心溫酒下,取下惡物為驗。未下再服。(《醫林集要》無極丸
6、治產後惡血衝心,或胎衣不下,腹中血塊等:錦紋大黃一兩,杵羅為末,用頭醋半升,同熬成膏,丸如梧桐子大,用溫醋化五丸服之,良久下。亦治馬墜內損。(《千金方》)
7、治久患腹內積聚,大小便不通,氣上搶心,腹中脹滿,逆害飲食:大黃、芍藥各二兩。上二味末之,蜜丸,服如梧桐子四丸,日三,不知,可加至六、七丸,以知為度。(《千金方》神明度命丸)
8、治大人小兒脾癖,並有疳者:錦紋大黃三兩,為極細末,陳醋兩大碗,砂鍋內文武火熬成膏,傾在新磚瓦上,日曬夜露三朝夜,將上藥起下,再研為細末;後用硫黃一兩,官粉一兩,將前項大黃末一兩,三味再研為細末。十歲以下小兒,每服可重半錢,食後臨臥米飲湯調服。此藥忌生硬冷葷魚雞鵝一切發物。服藥之後,服半月白米軟粥。如一服不愈時,半月之後再服。(《昔濟方》於金散)
9、去五臟濕熱穢濁。治飲食停滯,胸脘脹痛,頭暈口乾,二便秘結:大黃十斤,切作小塊,用泔水,浸透,以側柏葉鋪甑,入大黃,蒸過曬乾,以好酒十斤浸之,再蒸收曬乾。另用桑葉、桃葉、槐葉、大麥、黑豆、綠豆各一斤,每味煎汁蒸收,每蒸一次,仍用側柏葉鋪甑蒸過曬乾,再蒸再曬。制後再用半夏、厚朴、陳皮、白朮、香附、車前各一斤,每味煎汁蒸收如上法,蒸過曬乾,再用好酒十斤,制透,煉蜜丸如梧子大,每服一、二錢,或為散亦可。(《銀海指南清寧丸
10、治時行頭痛壯熱一二日:桂心、甘草、大黃各二兩,麻黃四兩。上四味,治下篩,患者以生熱湯浴訖,以暖水服方寸匕,日三,覆取汗,或利便瘥。丁強人服二方寸匕。(《千金方》水解散
11、治眼暴熱痛,眥頭腫起:大黃(銼,炒)、枳殼(去瓤,麩炒)、芍藥各三兩,山梔子仁、黃芩(去黑心)各二兩。上五味粗搗篩,每服五錢匕,水一盞半,煎至七分,去滓,食後臨臥服。(《聖濟總錄》大黃湯)
12、治心氣不足,吐血衄血:大黃二兩,黃連、黃芩各一兩。上三味,以水三升,煮取一升,頓服之。(《金匱要略》瀉心湯)
13、治虛勞吐血:生地黃汁半升,川大黃末一方寸匕。上二味,溫地黃汁一沸,納人黃(末)攪之,空腹頓服,日三,瘥。(《千金方》)
14、腸癰,少腹腫痞,按之即痛如淋,小便自調,時時發熱,自汗出,復惡寒。其脈遲緊者,膿未成,可下之,當有血;脈洪數者,膿已成,不可下也:大黃四兩,牡丹一兩,桃仁五個個,瓜子半升,芒硝三合。上五味,以水六升,煮取一升,去滓,納芒硝,再煮沸,頓服之,有膿當下,如無膿當下血。(《金匱要略》大黃牡丹湯)
15、治肺壅,鼻中生瘡,腫痛:㈠川大黃一分(生用),黃連一分(去須),麝香一錢(細研)。上藥,搗細羅為散,研入麝香令勻,以生油鏇調,塗於鼻中。㈠杏仁一分(湯浸,去皮、尖,研為膏),川大黃一分(生為末)。上藥相和令勻,以豬脂調塗鼻中。(《聖惠方》)
16、治奶癰:川大黃、粉草各一兩。上為細末,以好酒熬成膏,傾在盞中放冷,攤紙上貼痛處,仰面臥至五更。貼時先用溫酒調(服)一大匙,明日取下惡物,相度強弱用藥,羸弱不宜服。(《婦人良方》金黃散)
17、治癰腫振焮不可觸:大黃搗篩,以苦酒和貼腫上,燥易,不過三,即瘥減不復作,膿自消除。(《補缺肘後方》)
18、治口瘡糜爛:大黃、枯礬等分。為末以擦之,吐涎。(《聖惠方》)
19、詒火丹赤腫遍身:大黃磨水頻刷之。(《救急方》)
20、治凍瘡皮膚破爛,痛不可忍:川大黃為末,新汲水調,搽凍破瘡上。(《衛生寶鑑》如神散
21、治湯火灼傷:莊浪大黃(生研),蜜調塗之,不唯止痛,又且滅瘢。(《夷堅志》)
22、治從高墜下,及木石所壓,凡是傷損,瘀血凝積,氣絕欲死,並久積瘀血,煩躁疼痛,叫呼不得及折傷等:大黃一兩(酒蒸),杏仁三七粒(去皮、尖).上研細,酒一碗,煎至六分,去滓,雞鳴時服,次日取下瘀血即愈。若便覺氣絕不能言,取藥不及,急擘開口,以熱小便灌之。(《三因方》雞鳴散
23、治打仆傷痕,瘀血滾注,或作潮熱者:大黃末、薑汁調塗。一夜,黑者紫,二夜,紫者白也。(《瀕湖集簡方》)

藥代動力學

大黃大黃
1、大黃蒽醌衍生物在體內的吸收、排泄和分布
以人體和動物(家兔和小)實驗,1次po和im、iv大黃蒽醌衍生物,觀察在體內的吸收、排泄和分布的情況。實驗結果表明,蒽醌衍生物在體內易於吸收。Po時血中濃度在2-3小時內即達最高峰,其後慢慢下降,與注射比較,高峰較低,但持續時間長,im30分鐘內即達最高峰,其後迅速下降,在4小時內可維持一定水平。Iv5分鐘內即達特高高峰,但維持時間極短,1小時內僅餘痕跡。大黃酸似乎比大黃素更易於吸收。蒽醌衍生物在體內易由糞、尿和膽汁中排出。由糞出總量占攝入量的23.4%,其中88%是在dl排出可持續2-3日。尿及膽中蒽醌衍生物濃度分別以6-8及4-6小時這最高,由尿排出總量占攝入量的22.8%,以2-4小時內為最高,在前8小時內排出者占61%,由尿排出可持續2日。由尿及糞排出總和占攝入量的46.2%,說明有一半多可能在體內破壞。蒽醌衍生物在各織組和臟器的分布以肝和腎為最多,心、脾、肺和腦等未檢測到。Po時肝和腎均在2小時內達最高峰,im則在30分鐘達最高峰,尤其是腎臟。小鼠分別po大黃酸、蘆薈大黃素和大黃酚,24小時尿中總蒽醌衍生物排出量(劑量的百分數)分別為27%、14%和6%。人體po大黃酚,尿中蒽醌衍生物的排出率以4-12小時為最高,不同時間間隔,尿中蒽醌衍生物轉化產物所占百分數未見顯著差異。
2、大黃素在小鼠體內代謝產物的分離鑑定和定量分析
用高效液相色譜、離心薄層、紅外、紫外、質譜核磁共振等方法,從ig大黃素的小鼠尿中分離和鑑定了8種蒽醌衍生物,其結構分別鑑定為:1、3-甲基-1,6,8-三羥基蒽醌(未代謝大黃素);2、3-羥甲基-1,6,8-三羥蒽醌;3、)3-醛基-1,6,8-三羥基蒽醌;4、3-羧基-1,6,8-三羥基蒽醌(大黃素酸);5、3-甲基-1,6,8-二羥基蒽醌(大黃酚);6、3-羥甲基-1,8-二羥基蒽醌(蘆薈大黃素);7、3-羥基-1,8-二羥基蒽醌(大黃酸);8、3-甲基-6-甲基-1,8-二羥基蒽酯(大黃素甲醚)。小鼠和苯巴比妥預誘導大鼠肝勻漿9000xg上清液的大黃素體外代謝實驗,檢出主要代謝產物為1、、2、、3、、4、和5、。小鼠po單劑量大黃素(91mg/kg),在0-48小時內,總蒽醌衍生物由尿及糞排泄量為劑量的53%,其中在0-24小時內由尿及糞排泄量為劑量的53%,其中在0-24小時內由尿中排出者為30%,由糞中排出者為21%。在24-48小時內由尿中排出大黃素、大黃素葡萄糖醛酸苷及其它蒽醌類代謝產物的劑量百分數為76、1.8和20,糞中分別為13、0.3和8。在24小時內由尿中排出的主要游離型代謝轉化產物為3-羥甲基-1,6,8-三羥基蒽醌(劑量量的11.8%),3-羥基-1,6,8-三羥蒽醌(1.8%),大黃酚(1%)和大黃素甲醚(<1%)。
大黃大黃
3、大黃素甲醚在大鼠體內的吸收、分布和排泄
血藥濃度:健康大鼠60吸,3隻一組,雌雄分組實驗,1次po大黃素甲醚18.7mg/kg後,不同時間內斷頭取血,樣品經處理衙。用HPLC測定大黃素甲醚含量,結果表明雄性大鼠組Cmax為40.7±8.5ug/ml,tmax為6小時。雌性大鼠組Cmax為0.29±0.12ug/ml,tmax為6小時;0.5,1,2,4,6,8,10h的平均血藥濃度分別為0.028,0.073,0.23,0.29,0.19,0.018和0.008ug/ml,12小時後血藥濃度幾乎為零。組織分布:取正常雄性大鼠15隻,1次po大黃素甲醚18.7mg/kg後,於不同時間斷頭處死,摘取、肝、、腎和腦組織,分別製成勻漿,經處理後進行HPLC分析。結果表明po給藥後大黃素甲醚主要分布在肝、腎和腦組織,其次為肺與心,即大黃素甲醚可通過血腦屏障。給藥6小時以後,肝臟中藥物濃度下降較慢,肺、心下降相對較快,在相同劑量及實驗條件下,雌性大鼠各器官藥物濃度均未能測出。排泄:取雄性大鼠5隻,雌性4隻,1次po大黃素甲醚18.7mg/kg,分別放置於全玻璃代謝籠內,收集0-24,24-48,48-72小時內尿及糞樣,按文獻152方法分離游離及結合蒽醌衍生物,並用葡萄糖醛酸苷酶水解結合蒽醚,與標準品同時點樣,薄層掃描分析,結果表明(表142)大黃素甲醚po後以尿中排泄的劑量百分率很低,僅為0.12%左右,糞中排泄量為劑量的14-22%,主要為游離型。蒽醚類代謝產物主要為大黃素,其排量為劑量的2.7%,主要由糞中排出,表明大鼠體內大黃素甲醚的O-脫甲基代謝率較低。從離心薄層分析法從ig大黃素甲醚的大鼠和小鼠尿中分離到6種代謝產物。經質譜、HPLC及光譜測定並與部分標準品對照,確定其結構分別為大黃素、大黃酚、3-羥甲基-1,6,8,-三羥蒽醌、3-甲醯基-1,6,8-三羥基蒽醌、3-羥基-6-甲氧基-1,8-二羥基蒽醌。大鼠和小鼠肝勻漿9000xg上清液的體外代謝實驗也獲得了上述前5種相同的代謝產物。實驗還表明大黃素甲醚甲在C-6位可脫去甲基或甲氧基;在C-3位的甲基可相繼氧化為羥甲基、甲醯基羧基等極性更強的化合物物。
4、大黃蒽醌衍生物及其代謝物的某些生物活性的比較
大黃有較強的抗菌和抗癌作用,其主要活性成分有大黃素甲醚、大黃酚大黃素蘆薈大黃素和大黃酸等5種蒽醌衍生物。這5種蒽醌衍生物在動物體內可以互相代謝轉化成為其它蒽醌衍生物,如大黃素可以代謝轉化為大黃素醇、大黃素酸等。比較了上述7種蒽醌代謝物對大鼠肝亞線粒體顆粒的4種酶和對金黃色葡萄球菌與甲型鏈球菌的影響。

藥理作用

大黃大黃

解熱鎮痛作用

生大黃冷浸液:生大黃砸成小塊,冷水浸兩次,每次24小時,合併浸液在40℃以下濃縮成80%浸液。大黃煎液10':生大黃小塊,水浸24小時後連塊煎煮10分鐘,倒出煎液,再加水煎10分鐘,合併煎液於水浴上濃縮成80%煎液。大黃煎液30':方法同(2),煎煮兩次,每次30分鐘,水浴上濃縮成80%煎液。熟軍(熟大黃)煎液:生大黃500g,悶軟後切成薄片加黃酒250g,蒸12小時,涼乾後,水浸24小時,連同切片煎煮兩次,每次30分鐘,將兩次煎液於水浴上濃縮成80%煎液。仿Max氏等方法,用大鼠每組5隻,分別ig上述4種大黃提取液25g/kg,對照用等量蒸餾水。給藥後立即sc15%鮮酵母生理鹽水混懸液2ml/100g,觀察7小時內體溫變化,結果表明不同方法製備的提取液均有明顯的解熱作用,但給藥各組的解熱作用強度無明顯差異。鎮痛作用:採用扭體反應法進行實驗。每組小鼠20隻,ig上述4種大黃提取液25g/kg,對照射用等量蒸餾水,1小時後ip1%醋酸0·1ml/10g,觀察20分鐘內扭體反應次數。結果表明上述4種大黃提取液均有一定的鎮痛作用,但4種大黃提取液之間的鎮痛效果未見顯著差異。最近報導,大黃的浸液對正常人紅細胞鈉泵活性有抑制作用,抑制了Na+,K+離子的主動轉運,且隨大黃濃度增加而加強。大黃抑制鈉泵即Na+、K+-ATP酶活性,從而使ATP分解減少,產能下降,為大黃解熱作用機理之一。

對體溫中樞調節介質的影響

大黃飲片(R.Tanguticum)製成30%水煎劑,按5g/kg體重ig。發熱模型用衛生部生物製品檢定所提供的肺炎球菌(Ⅱ型),造成感染性發熱動物模型。然後用放射免疫方法測定給藥和對照家兔第三腦室灌流液內cAMP的水平。結果:大黃可使感染性發熱家兔cAMP水平下降:給7隻家兔在24小時內進行3次腦室灌流,即體溫正常時(A),發熱高峰時(B)和給大黃退熱後(C),發熱高峰時(B)和給大黃退熱後(C),分別檢測A、B、C3次灌流液內cAMP含量。其結果為:A3.37pmol/ml,B6.48pmol/ml,C3.07pmol/ml。可見給於大黃後C點cAMP含量顯著低於未給大黃的cAMP含量。將C、B兩點cAMP含量比較有明顯不同(P0.05)。實臉結果表明,大黃可影響體溫調節中樞內cAMP水平使感染性發熱動物體溫下降。

大黃降溫作用和對中樞神經系統的影響

1、對感染性發熱家兔體溫的影響 用體重為2.2kg-3.5kg健康成年青紫藍家兔,發熱模型製備方法同上。將發熱動物分為實驗組和對照組(各17隻),實驗組在發熱高峰時ig大黃水煎劑(5g生藥/kg),對照組給等量自來水,給藥(水)後,每4小時測肛溫1次,連續3次,將發熱高峰與降溫之後的肛溫進行比較。結果大黃可使感染性發熱家兔直腸溫度下降:肺炎雙球感染髮熱的家兔給大黃水煎劑(8隻)和白水(8隻),大黃組動物降低幅度(X±S1.25±0.42)明顯高於給水組(X±S0.35±0.20),p0.01,人黃對正常家兔體溫影響不明顯。
2、對中樞神經介質PGE的影響 實驗動物及模型製備方法同上。PGE測定方法採用李振甲等建立的放射性免疫測定方法,檢測第3腦室灌流液內PGE含量。在24小時內,給5隻家免進行3次腦室灌流,即體溫正常時(A),發熱高峰時(B)和給大黃退熱後(C),分別檢測A、B、C3次灌流液內PGE含量。結果為:A:2.2±1.5ng/ml,4.9±2.2ng/ml,C:1.5±1.2ng/ml。給大黃後的C灌流液PGE含量顯著低於未給大黃的PGE含量,將C、B兩點PGE含量進行比較有明顯差異,p0.05,表明人工腦脊液對發熱家兔PGE水平無顯著影響。實驗表明,人工腦脊液對正常家兔PGE水平無影響;但單純灌流人工腦脊液,可使正常家兔肛溫升高,而對發熱家兔無明顯影響。大量實驗證明,PGE是和體溫調節有關的最主要的介質,尤其是在感染性發熱中。發熱時,動物腦脊液內PGE水平增高;套用解熱藥物退熱後,其PGE水平下降。將PGE注入不同種屬動物體內,可導致相同的發熱反應。解熱鎮痛藥物可抑制合成酶系統,和體溫調節有關的其它中樞介質也和PGE相關。因此,在發熱的發病機理中,PGE占有重要的地位,探討大黃對中樞介質pGE的影響實為闡明其降溫機理的重要環節。前列腺素是短距離局部作用的信息傳遞物質,僅在局部產生和釋放,發揮其和一物活性。由於家兔第三腦室緊鄰下丘腦體溫調節中樞,因而實驗選用測定第三腦室灌流液內PGE含量,可反映體溫調節中樞的變化。從大黃對PGE影響的實驗結果可以看到:感染性發熱家兔給於大黃後、第三腦室灌流液內PGE含量減低。為確證其結果,還需考慮PGE含量降低是否由於灌流術或人工腦脊液的影響。從正常和發熱的兩組家兔僅接受灌流而不給予大黃的實驗結果表明,單純灌流並未造成PGE水平降低。同期結果還表明,體溫正常的動物接受單純灌流後肛溫有所上升,PGE應當同時升高,但未見PGE水平上升,而接受肺炎雙球菌感染的動物不僅發熱更為劇 烈,PGE水平也急居升高,其原因尚不明了。但是體溫正常的動物給予大黃後PGE水平也下降,因而更進一步說明,是大黃影響了PGE水平,而PGE又和感染性發熱有關。

對家兔內毒素引起的發熱及血漿cAMP和cGWP含量的影響
近年來研究表明,內毒素引起動物發熱時,其血漿和腦脊液中的,AMP含量明顯增高,但對cGMP含量的影響如何還未見有關報導。為此採用大耳白家兔分成兩組進實驗:用藥組給予一定時的大黃煎液,然後注射一定量的大腸桿菌內毒素至致熱。並於6小時內測量肛溫6次。在注射內毒素前後1.5-2小時時從耳動脈採血,用競爭性蛋白結合法與放射免疫法以分別測定血漿中的cAMP和cGMP含量。測定結果表明,用藥組的平均發熱高峰值T(40,15±0.21℃)與平均體溫反應指數TRI6(10·97±+1·20cm2)。均明顯低於對照值(40.81±0.23℃占20.96±l.69cm2)。用藥組的血漿。AMP平均含量(43.75±7.01pmol/ml)致熱前後無明顯差異,分別為43.75±7.01pmol/ml)致熱前後無明顯差異,分別為43.75±7.01與47.76±9.14),而對照組的血漿cAMP平均含量致熱後顯著升高(致熱前後分別為43.00±+7.95與63.33±+17.38),致熱後的含量顯著高於用藥組(P<0.05)。然而用藥組的血漿·cGMP平均含量(pmol/ml)致熱前後無明顯差異(分別為31.39±4.65,27.19±6.15),而對照組的血漿cGMP平均含量則致熱後顯著降低(分別為30.71±4.61與23.87±5.55)。由此可計算出致熱前後血漿cAMP/cowtP比值的變化,用藥組無明顯變化(1.43±0.36與1.84+0.57)。而對照組在致熱後有顯著升高(1·44±0·36與2.68+0.62)。上述結果表明:大黃對家兔的內毒素引起的發熱有明顯的抑制作用。大黃對家兔發時的血漿cAMP量升高與cGMP降低均有抑制作用。

生大黃的抗炎作用機理

大黃 大黃

1、對蛋清性足跖腫脹的影響a.對正常大鼠蛋清性足跖腫脹的試驗:用體重152-209g的大鼠28隻雌雄兼用,分成4組,分別ig生理鹽水5ml/只,大黃煎劑20g/kg和40g/kg,ip水楊酸鈉250mg/kg,l小時後,由足跖部sc新鮮蛋清0.1ml/只,用容積測量法求出藥前及藥後每小時足腫脹百分率,同時記錄每小時尿量及瀉下作用發生的時間。結果大黃煎劑20g/kg和40g/kg均有顯著抗蛋清性足跖腫脹的作用(P值分別為<0.05和<0.01),在觀察7小時內尿量未見顯著變化,部分動物於藥後3-5小時出現瀉下作用,發生在抗腫脹之後。b.對去腎上腺大鼠抗蛋清性足跖腫脹作用 大鼠12隻,體重181-236g,雌雄兼用,分成二組,去腎上腺後3日,分別ig生理鹽水5ml/只,大黃煎劑20g/kg,同上法致炎後觀察1小時後的足腫率,結果對照組跳腫率為98.0±6.8,大黃組為79.2±4.7(P<0.05)。表明去腎上腺動物使用大黃後仍具有抗炎作用。
2、對甲醛性足跖腫脹預防作用
大鼠30隻,體重176-240g,雌雄兼用,分3組,用藥組ig大黃煎液20g/kg,1組ip水楊酸鈉250mg/kg,對照用生量鹽水,每日1次,連用3日,用藥3日後向足跖部SC25%甲醛0.1ml/只,比較致炎後6小時的足腫率。結果對照組為42.4±7.2,大黃組19.5±2.7(P<0.05),水揚酸鈉組26.3±5.3(P=0.05) 1.5.3對棉球引起肉芽腫增牛的影響
常規方法將大鼠製成模型。各組於術後分別ig生理鹽水5ml/只和大黃煎劑10g/kg,另一組用醋酸氫化考的松ip30mg/kg,每日用藥1次,第8日處死,取出棉球肉芽腫,烘乾後稱重,結果對照組棉球乾重為98.4±4.9mg,大黃組為71.4±4·3mg(P0.05)。

對切除雙側腎上腺未成年大鼠存活時間的影響


幼年大鼠21隻,體重74-100g,雌雄兼用,分成3組,切除雙側腎上腺後,第一、二組分別ig生理鹽水2ml/只,大黃煎劑10g/kg,另一組sc醋酸氫化考的松15mg/kg,每日用藥1次,觀察1周存活動物只數,結果對照組存活1/7,大黃組存活2/7(P>0.05),氫考組存活7/7(P<0.001)。
對切除一側腎上腺小鼠所致對側腎上腺代償性肥大的影響
小鼠體重24-26g,雌雄兼用,第一組做假手術,其餘各組均切除一側腎上腺。術後第一、二組ig生理鹽水0.2ml/只,第三、五組分別ig大黃煎劑,第六組ip醋酸氫化考的松25mg/kg,每日給藥1次,1wk後處死,取對側腎上腺,稱重。結果表明,在大黃煎劑對3種不同炎症模型均有顯著對抗作用,對以滲出和肉芽增生為主的炎症過程均有抑制作用,故臨床套用大黃治療多種炎症性疾患所取得的良好效果可能與大黃對炎症過程廣泛影響有關。大黃煎劑抗炎性腫脹的作用先於瀉下作用,在本實驗中未見有利尿作用,其消腫與瀉下利尿作用無直接關係。大黃的抗炎作用不以腎上的完整存在為條件,抗炎的同時不降低腎上腺中抗環血酸的含量,故可認為其抗炎作用主要不是通過垂-腎上腺系統。大黃煎劑既不能延長未成年大鼠切除腎上腺後的存活時間,又不能對抗切除一側腎上腺後致對側腎上腺代償性肥大。因此表明,大黃煎劑本身不具有腎上腺皮質激素樣作用。

大黃對血管通透性的影響


採用125I標記人血清白蛋白作放射活性測定,標記物125I-白蛋白經電泳結合率試驗,結合力在98%以上。實驗動物選用體重20-22g的健康小鼠,按體重配對分為大黃灌藥組和生理鹽水對照組。動物灌胃後2小時,從ip125I-白蛋白0.1ml(5uci),30分鐘後處死,洗出腹腔液,用FH-408定標器NaI井型閃爍晶體測得放射活性,最後換算成注入量的百分比。血管通透性降低時,測量得的放射活性高,反之則低。結果表明,大黃灌藥組的血管通透性低於對照組,即藥物對血管通透性有明顯的抑制效應,經t值測驗p<0.001。用伊文氏藍染料法測定相似的結果,兩法都證明大黃具有降低血管通透性效應。

大黃素抗炎作用機理


1、大黃素對白三烯B4和PGE2生物合成的影響花生四烯酸的5-脂氧酶產物白三烯B4(LeukoTCMLIBieneB4,LTB4)是炎症反應的重要介質。它主要由多形核白細胞、巨噬細胞、肥大細胞等產生。白三烯B4可激活中性白細胞的多種反應,其中包括加速炎症介質的產生,並可促進中性白細胞在微血管內皮粘著,進而滲出血管,協同其它趨化因子使炎症反應擴大。它在依賴中性白細胞的炎症反應中起著一種內在放大器的作用,因此尋找LTB4生物合成的有效藥物受到重視,為此研究了大黃素對LTB4和PGE2生物合成的影響,以探討其抗炎作用機理,材料:大黃素臨用前以0.01NNaOH溶解,生理鹽水或緩衝液(pH8.1)稀釋至試驗濃度。花生四烯酸(AA)、鈣離子載體A23187、PGB2和LTB4標準品均為Sigma公司產品,PGE2放免藥盒(國產),高效液相色譜儀:Perkim-Elmer-3B系列,分析柱250×0.46mmNueleosil-C18等。結果:大黃素對人血PNM合成LTB4及PGE2的影響為在無外源性AA的反應體系中,大黃素明顯抑制A23187刺激PNM合成LTB4,抑制作用強度隨大黃素濃度增高而增強,其IC50值為6.4×10-6mol/L;對PGE2合成無抑制作用,反而隨濃度增大而合成增高。在有外源性AA(終濃度5x10-5mol/L)的反應體系中,大黃素抑制LTB4的作用減弱,但仍呈明顯的濃度效應關係,IC50值為2.5x1O5mol/L,大約是前者的5倍,相反,PGE2的產率也隨大黃素濃度的增加而遞增,其遞增斜率比無AA反應體系者為陡。
2、大黃素在體外全血反應體系中對LTB4及PGE2生成的影響大黃素濃度高達1x10-4mol/L時,對人全血中LTB4的抑制率僅為62.3±4.8(n=3),PGE2的生成量為對照組的101.2±10.1(n=3)。
3、半體內試驗,大黃素經體內給藥後,可明顯抑制兔全血反應體系中LTB4生成,給藥5min後抑制作用即達高峰,但很快下降,30分鐘後作用基本消失,至90分鐘發現明顯反跳現象。大黃素對PGE2的生成無抑制作用,PGE2的生成在5-15分鐘呈增加趨勢,並於15分鐘有顯著差異,但30分鐘後即與對照組無明顯差別。
4、體內試驗,大黃素(10mg/kg)對正常家PGE2的生成無抑制作用,時效曲線的形狀與半體內試驗相似,血中PGE2的變化規律一致。以上實驗結果表明,大黃素在體內外條件下可抑制LTB4生物合成,對PGE2的生成無抑制作用,提示大黃素是一個選擇性的花生四烯酸5-脂氧酶抑制劑。這一結果為闡明大黃素的抗炎等機理提供了新線索。

炮製對大黃消炎作用的影響


1、對大鼠蛋清性關節腫的影響
按常規方法,大黃生品及炮製品煎劑的劑量均為8g/kg,對照組給同體積水,陽性對照用氫考20mg/kg,均為ig給藥。大黃冷浸液、大黃煎液、熟軍煎液等對在鼠蛋清性足跖腫脹亦有顯著的抗對作用。
2、對巴豆油誘發小鼠耳部炎症的影響實驗組給大黃生品及炮製品醚提物8g/kg(相當生藥量),對照組用生理鹽水,陽性對照用氫化考的松(氫考)20mg/kg,均為ip給藥。給藥30分鐘後,在小鼠耳部正、反兩面各塗巴豆油0.05ml,4小時後處死小鼠,取兩耳同一部位0.8mm組織,稱重,以左、右兩耳重量之差作為腫脹指標。
3、對棉球肉芽腫增生的影響大鼠生品及炮製品醚提物對小鼠和大鼠棉球肉芽腫增生的影響:選用30g左右體重雄性小鼠和150-200g雄性大鼠,按常規操作方法。
4、對小鼠胸腺及體重的影響用體重12-18g小鼠56隻,等分成7組,大黃生品及炮製品醚提物8g/kg(相當於生藥量),對照組給等容積的生理鹽水,陽性對照給氫考10mg/kg,均由ip,每日1次,連續7日,8日摘出胸腺,在組織天秤上稱重,比較各組間的差異。
實驗結果表明,大黃經炮製後消炎作用受到不同程度的影響,主要是酒燉大黃和大黃炭的消炎作用有所減弱。大黃醚提物8g/kg(相當於生藥量),ip7日後小鼠胸腺明顯萎縮,這一現象提示大黃對炎症末期的消炎作用是否與免疫抑制有關。

中藥化學成分

大黃 大黃

1.掌葉大黃 根及根莖含總蒽醌量

2.034%~2.984%,其中游離蒽醌含量為0.037%~1.155%,結合蒽醌含量為1.829%~豆1.997%。游離蒽醌有:大黃酸(rhein),蘆薈大黃素(aloe-emodin),大黃素(emodin),大黃素甲醚(physcion),大黃酚(chrysophanol)[1]。結合蒽醌有:大黃素甲醚-8-葡萄糖甙(physcion-8-O-glucoside),蘆薈大黃素-8-葡萄糖甙(aloe-emodin-8-O-glucoside),大黃酚-1-葡萄糖甙(chrysophanol-1-O-glucoside),大黃酚-8-葡萄糖甙(chrysophanol-8-O-glucoside),大黃素-l-葡萄糖甙(emodin-l-O-glucoside),大黃素-8-葡萄糖甙(emodin-8-O-glucoside)、大黃酸-8-葡萄糖甙(rhein-8-O-glucosi-de)[2-4],大黃酸雙葡萄糖甙(rheinoside)A、B、C、D[5]等。還含雙蒽酮類成分:掌葉大黃二蒽酮(palmidin)A、B、C,番瀉甙元(sen-nidin)A、B、C,大黃二蒽酮(reidin)A、B、C,番瀉甙(sennoside)A、B、C、D[6-9]等。又含二苯乙烯甙類成分:3,4′,5-三羥基芪-4′-O-β-D-葡萄糖甙(3,4’,5-TCMLIBihydroxystilbene-4′-O-β-D-glucopyra-noside)[10],食用大黃甙(rhaponticin),4’-O-甲基雲杉新甙(4’-O-methylpiceid)[1]等。還含苯丁酮類成分:4-(4’-羥苯基)-2-丁酮-4′-O-β-D-葡萄糖甙〔4-(4′-hydroxyphenyl)-2-butanone-4′-O-β-D-glucopyranoside][10]。又含樹脂以及右鏇兒茶精(catechin),左鏇表兒茶精沒食子酸酯(epicatechin gallate),葡萄糖沒食子鞣甙(glucogallin)[12]等。2.唐古特大黃 根及根莖含總蒽醌量6.250%,其中游離蒽醌含量為0.805%,結合蒽醌含量為5.455%[1]。游離蒽醌有:大黃素,大黃素甲醚,蘆薈大黃素,大黃酸,大黃酚[1]。結合蒽醌有:大黃酚-1-葡萄糖甙,大黃素甲醚-8-葡萄糖甙,大黃素-6-葡萄糖甙(emodin-6-O-glucoside),蘆薈大黃素-8-葡萄糖甙,大黃 酸-8-葡萄糖甙[4,13-15]等。還含二苯乙烯甙類成分:3,4′,5-三羥基芪-4′-葡萄糖甙。又含鞣質以及沒食子醯葡萄糖,右鏇兒茶精,沒食子酸(gallic acid)等[16]。3.藥用大黃 根及根莖含總蒽醌量4.490%~5.750%,其中游離蒽醌含量為0.267%~1.900%,結合蒽醌含量為3.850%~4.223%[1]。游離蒽醌有:大黃素,大黃素甲醚,蘆薈大黃素,大黃酸,大黃酚[1]。結合蒽醌有:大黃酚-1-葡萄糖甙,大黃素-6-葡萄糖甙,蘆薈大黃素-8-葡萄糖甙,大黃酸-8-葡萄糖甙,大黃素甲醚-8-葡萄糖甙等。還含雙蒽酮成分:番瀉甙A、B。又含食用大黃甙,鞣質以及沒食子酸,有旅地茶精,沒食子醯葡萄糖等[1,17-19]。市售大黃包括以上3種大黃及其變種和雜交種。

商品化學成分

大黃 大黃

擇其重要的商品分述其化學成分如下:
(1)從“雅黃”中分離得到右鏇兒茶精5-O-葡萄糖甙(cat-echln 5-O-β-D-glucopyranoside)[20],3,3′-二-O-沒食子醯原矢車菊素B-2(3,3’-di-O-galloylprocyanidin B-2),3-O-沒食子醯原矢車菊素B-1(3-O-galloylprocyanidin B-1),1,2,6-三-O-沒食子醯葡萄糖(1,2,6-TCMLIBi-O-galloylglucose),蓮花掌甙(lindleyin),沒食子酸(gallic acid),右鏇幾茶精catechin),3-O-沒食子醯-左鏇表兒條精〔3-O-galloyl-(-)epicatechin〕,3,4′,5-三羥基芪4′-O-β-D-(6″-o-沒食子醯)葡萄糖甙〔3,4′,5-TCMLIBihydroxystilbene 4′-O-β-D-(6″- O-galloyl)glucopyranoside],3,4,5-三羥基芪4′-O-β-D-葡萄糖甙(3,4’,5-TCMLIBihydroxystilbene 4′-O-β-D-glucopyranoside),4-(4’-羥苯基)-2-丁酮4′-O-β-D-葡萄糖甙[4-(4′-hydroxyphenyl)-2-butanone-4′-O-β-D-glucopyranoside],雅黃鞣質(rhatannin)[21],1-O-沒食子酸丙三醇(l-O-galloylglycerol),沒食子酸3-O-β-D-(6’-(沒食子醯)葡萄糖甙[gallic acid3-O-β-D-(6’-O-galloyl)glucopy-ranosidej,沒食子酸4-O-β-D-(6’-O-沒食子醯)葡萄糖甙[gallicacid-4-O-β-D-(6′-O-galloyl)glucopyranoside],1,6′-二-O-沒食子酸-β-D-葡萄糖(1,6-di-O-galloyl-β-D-glucose),6-O-沒食子醯葡萄糖 (6-O-galloylglucose),異蓮花掌甙(isolindleyin)[22]。
(2)從“長吉黃”中分離得到右鏇兒茶精,3-O-沒食子醯左鏇表兒茶精[23],右鏇兒茶精-5-O-葡萄糖甙,右鏇兒茶精-7-O-葡萄糖甙(catechin 7-O-β-D-glucopyranoside),右鏇兒茶精3’-O-
葡萄糖甙(catechin 3’-O-β-D-glucopyranoside),右鏇兒茶精4′-O-葡萄糖甙(catechin 4’-O-β-D-glucopyranoside),右鏇兒茶精 7,3’-二-O-葡萄糖甙(catechin 7,3’-di-O-β-D-glucopyranoside),右鏇兒茶精 5,3’-二-O-葡萄糖甙(catechin 5,3′-di-O-β-D-glucopyrano-side),右鏇兒茶精5,4’-二-O-葡萄糖甙(catechin 5,4’-di-O-β-D- glucopyranosoide),右鏇兒茶精3’, 4’-二-O葡萄糖甙(catechin 3’,4’-di-O-β-D-glucopyranoside),右鏇兒茶精8-C-葡萄糖甙(catechin8-C-β-D-glucopyranoside),右鏇兒茶精6-C-葡萄糖甙(catechin 6- C-β-D-glucopyranoide)[24],原矢車菊素procyanidin)B-1、B-2、B-3、B-4、B-7[23],原矢車菊素B-3-7-O-葡萄糖甙(procyanidinB-3-7- O-β-D-glucopyranoside),原矢車菊素B-1-6-C-葡萄糖甙(procyani-din B-1-6-C-β-D-glucopyranoside),原矢車菊素B-1-8-C-葡萄糖甙(procyanid in B-1-8-C-β-D-glucopyranoside),原矢車菊素B-2-6-C- 葡萄糖甙(procyanidin B-2-6-C-β-D-glcuopyranoside),原矢車菊素B-2-8-c-葡萄糖甙(procyanidin B-2-8-C-β-D-lucopyranoside)[24], 原矢車菊素 B.1-3-O一沒食子 Fg酯( rocyanidin B-l-3-Chgallate), 原矢車菊素B-2-3’-0-沒食子酸酯(procyanidin B-2-3′-O-gallate),原矢車菊素B-4-3’-0-沒食子酸酯(PROCYANIDIN B-4-3′-O-gallate),原矢車菊素B-7-3-O-沒食子酸酯(procyanidoin B-7-3-O-gallate),原矢車菊素B-2-3,3′-二-O-沒食子酸酯(procyanidin B-2-3,3′-di- O-gallate),原矢車菊素B-5-3,3’-二-O-沒食子酸酯(procyanidinB-5-3,3′-di-O-gallate),原矢車菊素C-1-3′,3″-二-O-沒食子酸酯(procyanidin C-1-3′,3″-di-O-gallate),原矢車菊素C-1-3′, 3″-二-O-沒食子酸酯(procyanidin C-1-3,3′,3″-TCMLIBi-O-gallate),表兒茶精(4β-8)表兒茶精(4β-8)

藥(毒)理學

1、急性毒性


用18-22g小鼠10隻,大黃生品醚提物40g/kg(相當生藥量)1次ip。170-220大鼠5隻,停食16小時後po大黃生品煎劑30g/kg,觀察72小時內動物的表現,結果大、小鼠均未見死亡和異常表現。小鼠60隻,體重17-21g,雌雄兼用,分成6組,1次po生大黃煎劑(生大黃(R.palmatum,蒸餾水浸半日,連塊煎30分鐘,共2次,在水溶上濃縮備用),觀察72小時內死亡率,按寇氏公式求得LD50為153.5±4.58g/kg(未報導給藥劑量)。大黃製劑(l-2%溶液)給小白鼠scl次劑量100-200mg/kg,最大允許量為200,300和200mg/kg,其LD50分別為405,446,750mg/kg;LD100分別為5000,2000,2000mg/kg。家兔注射上述製劑,劑量為250-1250,100,和250-1250mg/kg,共3周,體重和血液參數未見明顯變化。大黃乾燥品水浸物,用GPC系小鼠(4wk齡),1組6隻,ip的LD50,錦紋大黃、唐古特大黃、二等唐古特大黃、唐古特大黃的稀乙醇浸高,均為250-500mg/kg。唐古特大黃飲片、等外品大黃其LD50約為250mg/kg。日本大黃、土耳其大黃、圓葉大黃LD50為125-2500mg/kg。波葉大黃多糖(RHP)小鼠ipLD50為885.6±128.1mg/kg。

大黃大黃

2、長期毒性


給動物連續投予大黃而產生的毒性,主要累及腸道、免疫器官和生殖系統。
1)胃腸道反應 大黃的瀉下作用很早就得到藥理實驗所肯定。但其致瀉成分有認為是蒽類衍生物,也有認為是蒽醌類的樹脂狀結合物,還有認為是大黃酸甙。蒽酚或蒽酮甙致瀉作用較強,游離蒽醌較弱,游離蒽醌更弱,雙蒽酮比單蒽酮強,因此大黃酸二蒽酮(番瀉甙)可能是大黃致瀉作用最強成份。亦有認為致瀉是番瀉甙、大黃酸甙、大黃酸、蘆薈大黃素的協同作用或存在其他致瀉成分。
2) 免疫抑制作用 有報導大黃ig所致虛證大鼠、胸腺、脾、腸系膜淋巴結等免疫器官變小、減輕,在小鼠、金黃地鼠亦引起胸腺明顯萎縮。有報導用大黃、醋炒大黃、酒炒大黃、酒燉大黃和大黃碳的醚提物,小鼠ip8g(原生藥)/kg,連續7日,除酒燉大黃和大黃炭外,其餘均可引起胸腺重量減輕,與可的松組相近。大鼠po大黃煎液6g(生藥)/只,10日後,腹腔巨噬細胞吞噬指數顯著降低,T淋巴細胞於給藥26後即顯著減少,血中性白細胞酯酶含量也顯著減少。有報導大鼠長期ig大黃,其PHA和CONA刺激淋巴細胞轉換實驗均受抑制。小鼠長期投服大黃,其溶血空斑試驗和玫瑰花試驗均受明顯抑制。體外實驗亦發現去鞣質的大黃煎劑對人血清IgMA、IgMB、IgGD的特異抗原抗體血凝反應有阻折作用,以酒飩大黃為最強,其次為生大黃、醋炒大黃、酒炒大黃及大黃炭。
3)對生殖系統的影響 大黃ig大鼠7.5g/kg,14日,可見雌鼠性成熟期明顯減緩、子官、卵巢重量減輕。小鼠po大黃煎劑0.5g(生藥)/kg,金黃地鼠7-12.5g/kg,大鼠0.45-0.75/只,每日2次,共8日,小鼠及金黃地鼠睪丸曲細精子生髮層有斷脫、不整現象,金黃地鼠和大鼠的性器官皆有萎縮未成年大鼠卵巢萎縮,陰戶延期甚至長期不能洞開。還有報導用40%大黃注射劑ip小鼠,每日0.5nl,可以終止妊娠,並有引產作用。

大黃大黃

3、大黃的晝夜差異和對不同機體狀態的差異


選用昆明種小白鼠,共200餘只,雌雄各半,日齡30日左右,體重16.7±2.3g。大黃產地不詳。飲片浸泡10h、水煎15分鐘後濾出,低溫濃縮至所需的不同濃度。各組用藥均1次配製而成。實驗分4組。Ip給藥,觀察24小時,LD50的計算方法用寇氏法。午時用藥組以10隻為1組,共6組,組間劑量呈等比級數(即相鄰兩組的用藥劑量之對數呈等差級數),於正午12時用藥。子時用藥組每組10隻,共6組,組間劑量亦呈等比級數,子夜0時用藥。實證性發熱組在用藥前4小時(辰時)對實驗動物sc10%啤酒酵母混懸液,劑量為10ml/kg體重,造成強烈的炎症反應使體溫明顯升高(肛溫升高0.84±0.11℃,X±SD)。共用小白鼠50隻,分成5組,每組10隻。用藥時間、劑量均同午時用藥組。虛損組在注射大黃前4日起限制進食,每天給飼料1.5g(相當於正常量的1/3左右)但飲水不加限制;同時每天上下午各1次,將小鼠置於水深10cm,水溫24℃的水池中5分鐘,任其游泳掙扎;中午前後置小鼠於18-20℃的寒冷壞鏡(冰櫃)20分鐘。4日後該組小鼠出現明顯體重減輕,毛髮稀疏、腹壁薄而呈半透明狀和不好動等類似虛證的虛狀態,別除部分垂死狀態小鼠後,分6小組,每組10隻於d4中午ip大黃煎劑,並恢復正常飲食,停止游泳和寒凍。用藥時間、劑量均同午時組。結果:午時用藥組與子時用藥組比較:午時組LD50為577mg/kg,95%的可信區間為527-630mg/kg;子時間LD50為345mg/kg,95%的可信區間為267-446mg/kg。兩組比較,後者低於前者,統計學處理,有極顯著差異(P<0.01)。實證性發熱組、虛損組及午時用藥組的比較:實證性發熱組LD50為696mgm/kg,95%的可信區間為654-818mg/kg;虛損組LD50為570mg/kg,95%的可信區間為499-652mg/kg,3組比較,實證組LD50顯著高於虛損組和午時組,有極的差異(P<0.001);而虛損組與午時組的LD50則差異不顯著(P<0.2)。實驗結果表明,大黃的作用及其毒性有著顯著的晝夜差異,即白晝用藥的動物對大黃毒性的耐受力遠較夜間用藥的為強(若以夜間為1,則白晝可達1.672)。實驗還表明,實證性發熱狀態下,動物對大黃毒性的耐受力顯著增強。表明機體自身生理、病理狀態是決定藥物耐受力小的決定因素之一。

4、致誘變和致癌作用


1)細胞毒性試驗
大黃乾燥品水浸,用孵化11日的雞胚皮膚、附著於clot層方法,結果錦紋大黃、一等唐古特大黃等優質大黃以400ug/ml量,可見過度生長。唐古特大黃、等外大黃則可顯著阻止生長。
2)致誘變作用
大黃水提物(加熱回流3小時)經柱層析得A,再經甲醇提取後,濾液減壓濃度縮得B。用Ames法檢測結果TA98株S-Mix(-)、TA100株S-9Mix(±)。用rec一assary法檢測,大黃40℃5小時冷水提取物誘變試驗為陽性,90℃3小時熱水提取物為陰性。蒽醌類與丫啶相似,可引起傷寒沙門氏菌TAI537的突變,大黃素也發現有致突變性,亦有報告大黃素-1,8-葡萄糖甙可檢出致突作用,番瀉甙類亦可能具有導致退行性變化基因毒性作用。新馬大黃和商品大黃都可檢出1,8-二羥基-9-蒽酮,對小鼠有二級致癌作用。早年曾有報導大po或注射較大劑量的蒽醌生物或大黃浸高3-9mo,可引起甲狀腺瘤性改變和前胃上皮肥大增生。還有報導在大黃致虛大鼠接種小鼠肝癌,2周后瘤重顯增加,腹水增多,生存期縮短,提示大黃致虛可能促進腫瘤生長。
大黃 大黃

5、臨床毒理學研究

大黃一般被認為毒性較低,臨床套用比較安全。但服用過量可引起中毒,尤其是後下大黃毒性較大,可起噁心、嘔吐、頭昏、腹絞痛、黃疸等。曾有報導,30名受試者每日服大黃3次,每次3g,共5日,所有受試者均產生一系列胃腸反應,主要表現為腹瀉、腹痛、嘔吐、噁心、腸鳴,其中3例因嚴重腹瀉、腹痛、嘔吐而被迫臥床休息,經對症處理後緩解。國外曾報導1例長期服蒽醌類瀉藥,導致結腸膨脹,手術切除結腸標本可見變黑,肌層神經元消失,平滑肌萎縮。長期服用蒽醌類瀉藥還可能引起肝硬化和電解質紊亂(低血鉀)。大黃的臨床毒副作用除主要引起消化系統症狀外,還可引起動物實驗結果一致的免疫抑制作用。有報導正常人(男12,女11),年齡自24-66歲,分3組每晨服大黃醇提片9片(每片相當於原生藥1g)共服7日,IgA、IgG、IgM均較服藥前降低,白細胞移動抑制試驗降低(P<0.05),C3補體和總補體也降低(P<0.001),但淋巴細胞轉化試驗無變化。服5片組在dl4所測定的IgA、IgG、IgM均降低(P<0.02-0.001),C3補體及總補體也降低(P<0.05),而淋巴細胞轉化率升高(P<0.001)。服2.5片組在dl4與服藥比較:IgA、IgG、IgM均降低(P<0.05-0.001)、C3補體與補體也降低(P<0.001),而淋巴細胞轉化率上升(P<0.05)。然而這些數值的變化均在正常範圍之內,因而沒有重要的臨床意義。提示短期服用較大量的大黃不會明顯降低免疫功能。

文獻論述

1、《藥對》:大黃,得芍藥黃芩牡蠣細辛茯苓療驚恚怒心下悸氣;得硝石、紫石英、桃仁疔女子月閉。

2、《本草衍義》:大黃損益,前書已具,仲景治心氣不足,吐血、衄血,瀉心湯用大黃、黃芩、黃連。或曰,心氣既不足矣,而不用補心湯,更用瀉心湯何也?答曰,若心氣獨不足,則不當須吐衄也,此乃邪熱因不足而客之,故吐衄,以若泄其熱,就以苦補其心,蓋兩全之。有是證者,用之無不效,量虛實用藥。
3、《湯液本草》:大黃,陰中之陰藥,泄滿,推陳致新,去陳垢而安五臟,謂如戡定禍亂以致太平無異,所以有將軍之名。入手、足陽明,以酒引之,上至高巔,以舟揖載之,胸中可浮。以苦泄之性峻至於下,以酒將之,可行至高之分,若物在巔,人跡不至,必射以取之也,故太陽陽明、正陽陽明承氣湯中,俱用酒浸,淮少陽陽明為下經,故小承氣湯中不用酒浸也,雜方有生用者,有面裹蒸熟者,其制不等。
4、《本草切要》:凡蘊熱之症,藏府堅澀,直腸火燥而大便秘;癰腫初發,毒熱熾盛而大便結;肥甘過度,胃火盛而大便結;縱飲太盛,脾火盛而大便結,必用苦寒,以大黃可也。至若跌扑損傷,血有所瘀,閉而不行,用桃仁、紅花之劑,必加加酒炒大黃。又有陽明胃火,痰涎雍盛,喉閉乳蛾,腮頰腫痛連及口齒,用清痰降火之劑,必加姜制大黃,若光明科以之治目,在時眼初發時,以之瀉火可也;瘡腫科以之散熱拔毒,在紅腫時解毒可也。如產後去血過多,血虛閉而便不行,當用養血潤腸之劑,必禁大黃為要。又若老人氣虛血閉,當用麻仁丸,肥人痰閉,當用半硫丸,大黃亦所必戒。治者不可畏而不用,亦不可忽而輕用。若元虛不足者不可用,恐正氣耗而亡陽也。風寒表證未解不可用,恐里氣一虛,表邪內陷也。里證當下,脈勞無力不可用,恐熱邪去而正氣脫也。故陽症當下,誤下早而表邪內陷成結胸:里證當下,誤下早而余邪留結成痞氣,是用大黃之誤也。《要訣》曰,氣血者,有形無形之分也,如熱在氣分,無形之邪也,熱在血分,有形之邪也,有形之邪當用大黃盪滌之,若無形之邪而用大黃,是謂誅伐無過,誤之甚矣。然張仲景立大陷胸湯丸,皆用大黃,實瀉胸胃血分之邪,若結胸在氣分,則用小陷胸湯,痞滿在氣分,則用半夏瀉心湯,如是則氣分、血分之別,若冰炭之不同矣,可忽乎哉?
5、《綱目》:蘇頌說即老羊蹄根也。因其似大黃,故謂之羊蹄大黃,實非一類。又一種酸模,乃山大黃也。狀似羊蹄,而生山上,所謂上大黃或指此,非羊蹄也。......大黃,乃是太陰、手足陽明、手足厥陰五經血分之藥,凡病在五經血分者,宜用之。若在氣分用之,是謂誅伐無過矣。瀉心湯治心氣不足吐血衄血者,乃真心之氣不足,而手厥陰心包絡、足厥陰肝、足太陰脾、足陽明胃之邪火有餘也,雖曰瀉心,實瀉四經血中之伏火也。又仲景治心下痞滿、按之軟者,用大黃黃連瀉心湯主之,此亦瀉脾胃之濕熱,非瀉心也。病發於陰而反下之,則作痞滿,乃寒傷營血,邪氣乘虛結於上焦,胃之上脘在於心,故曰瀉心,實瀉脾也。 《素問》云:太陰所至為痞滿。又云:濁氣在上則生?脹是矣。病發於陽而反下之,則成結胸,乃熱邪陷入血分,亦在上脘分野,仲景陷胸湯丸,皆用大黃,亦瀉脾胃血分之邪,而降其濁氣也。若結胸在氣分,則只用小陷胸湯,痞滿在氣分,則用半夏瀉心湯矣。成無己《註解傷寒論》亦不知分別此義。......主治下痢赤白,里急腹痛,小便淋瀝,實熱燥結,潮熱譫語,黃疸,諸火瘡。
大黃大黃
6、《本草經疏》:《經》曰,實則瀉之。大黃氣味大苦大寒,性稟直遂,長於下通,故為瀉傷寒溫病、熱病、濕熱、熱結中下二焦,二便不通,及濕熱膠痰滯於中下二焦之要藥,祛邪止暴,有撥亂反正之殊功。
7、《本草正》:大黃,欲速者生用,泡湯便吞;欲緩者熟用,和藥煎服。氣虛同以人參,名黃龍湯;血虛同以當歸,名玉燭散。佐以甘草、桔梗,可緩其行,佐以芒硝厚朴,益助其銳。用之多寡,酌人實虛,假實誤用,與鴆相類。
8、《本草述》:大黃,《本經》首曰下瘀血、血閉,固謂厥功專於血分矣。陽邪伏於陰中,留而不去,是即血分之結熱,唯茲可以逐之。《本草》所謂腸間結熱,心腹脹滿,亦指熱之結於血中者而言。如仲景治痞滿及結胸證,胥用大黃,乃時珍能晰其微,謂用之以瀉脾邪,初不乾於氣分也,是非其一端可以類推者乎。
9、《藥征》:大黃主通利結毒也,故能治胸、腹滿、腹痛及便閉,小便不利,旁治發黃瘀血腫膿。考徵:大陷胸湯證曰,從心下至少腹鞭滿而痛(以上一方,大黃六兩);小承氣湯證曰,腹微滿,大便不通;厚朴三物湯證曰,痛而閉者;大黃甘遂湯證曰,少腹滿如敦狀,小便微難;大承氣湯證曰,腹滿痛者;大黃消石湯證曰,黃疸腹滿,小便不利;桃核承氣湯證曰,少腹急結;大黃牡丹湯證曰,少腹腫痞;大黃甘草湯證不具也;調胃承氣湯證曰,腹脹滿,又曰大便不通。(以上九方)大黃皆四兩)大黃附子湯證曰,脅下偏痛;抵當湯證曰,少腹鞭滿;大黃黃連瀉心湯證曰,心下痞,按之濡;桂枝加大黃湯證曰,大實痛(以上四方,大黃或三兩、或二兩、一兩,而亦四兩之例)。歷觀此諸方,張仲景氏用大黃者,特以利毒而已,故各陪其主藥,而不單用焉。合厚朴、枳實則治胸腹滿;合黃連則治心下痞;合甘遂、阿膠則治水與血;合水蛭、虻蟲、桃仁則治瘀血;合黃檗、梔子則治發黃;合甘草則治急迫;合芒硝則治堅塊也,學者審諸。仲景方中用大黃者,不止於茲,而以其用之之徵,顯然著明於茲,故不復游贅也。
10、《醫學衷中參西錄》:大黃,味苦、氣香、性涼,能入血分,破一切瘀血,為其氣香,故兼入氣分,少用之亦能調氣,治氣鬱作疼。其力沉而不浮,以攻決為用,下一切症瘕積聚,能開心下熱痰以愈瘋狂,降腸胃熱實以通燥結,其香竄透竅之力,又兼利小便。性雖趨下,而又善清在上之熱,故目疼齒疼,用之皆為要藥。又善解瘡瘍熱毒,以治疔毒,尤為特效之藥(疔毒甚劇,他藥不效者,當重用大黃以通其大便自愈)。其性能降胃熱,並能引胃氣下行,故善止吐衄,仲景治吐血衄血有瀉心湯,大黃與黃連、黃芩並用。 《本經》謂其能'推陳致新',因有黃良之名。仲景治血痹虛勞,有大黃蟄蟲丸,有百勞丸,方中皆用大黃,是真能深悟'推陳致新,之旨者也。凡氣味俱厚之藥,皆忌久煎,而大黃尤甚,且其質經水泡即軟,煎一兩沸,藥力皆出,與他藥同煎宜後入,若單用之,開水浸服即可,若軋作散服之,一錢之力可抵煎湯者四錢。大黃之力雖猛,然有病則病當之,恆有多用不妨者。是以治癲狂其脈實者,可用至二兩,治疔毒之毒熱甚盛者,亦可以用至兩許,蓋用藥以勝病為準,不如此則不能勝病,不得不放膽多用也。
11、《本草正義》:大黃,迅速善走,直達下焦,深入血分,無堅不破,蕩滌積垢,有犁庭掃穴之功。生用者其力全,迅如走丸,一過不留,除邪而不傷正氣;制過者其力已緩,頗難速效。東垣謂治在上者,非酒不至,必用酒浸,引上至高之分,驅熱而下,未免矯揉造作,用違其長,但久制者,可從小便以導濕熱,惟清寧丸能有此功,而尋常之酒制軍、非其倫比。近人亦有謂生者走後陰,熟者走前陰,殊不確也, 《金匱》瀉心湯治吐血衄血,明是陽亢上逆,迫血妄行,故以大黃、芩、連直折其炎上之勢,而乃雲心氣不足,必是傳寫有誤,致令古今諸家,為此節作說解者,皆囁嚅而不可解,不若《醫宗金鑒》徑改為心氣有餘,何等直捷爽快。承氣法得枳實則其行尤速,得芒硝則軟堅,可化燥矢為溏糞。但其味大苦,最傷胃氣,胃弱者得之,無不減食,且不知味,苟非濕熱蘊結,不必輕率採用。

12、《本經》:下瘀血,血閉,寒熱,破症瘕積聚,留飲宿食,蕩滌腸胃,推陳致新,通利水谷('水谷'一作'水谷道'),調中化食,安和五臟。
13、《別錄》:平胃,下氣,除痰實,腸間結熱,心腹脹滿,女子寒血閉脹,小腹痛,諸老血留結。
14、《藥性論》:主寒熱,消食,煉五臟,通女子經侯,利水腫,破痰實,冷熱積聚,宿食,利大小腸,貼熱毒腫,主小兒寒熱時疾,煩熱,蝕膿,破留血。
15、《日華子本草》:通宣一切氣,調血脈,利關節,瀉壅滯、水氣,四肢冷熱不調,溫瘴熱痰,利大小便,並敷一切瘡癤癰毒。

16 、《唐本草》 :大黃,幽、並以北漸細,氣力不如蜀中者。今出宕州、涼州、西羌、蜀地皆有。陶稱蜀地者不及隴西,誤矣。
17、《本草抬遺》:大黃,用之當分別其力,若取和厚深沉能攻病者,可用蜀中似牛舌片緊硬者。若取瀉泄駿快,推陳去熱,當取河西錦文者。凡有蒸,有生,有熟,不得一概用之。
18、《本草圖經》:大黃,今蜀川、河東、陝西州郡皆有之,以蜀川錦紋者佳,其次秦隴來者,謂之土蕃大黃。江淮出者曰土大黃,二月開花結細實。又鼎州出一種羊蹄大黃,疔疥瘙甚效。初生苗葉如羊蹄,累年長大,即葉似商陸而狹尖,四月內於押條上出穗五七莖,相合,花葉同色,結實如蕎麥而輕小,五月熟,即黃色,亦呼為金蕎麥,三月采苗,五月收實並陰乾,九月采根,破之亦有錦文,日乾之,亦呼為土大黃。

藥用植物栽培

大黃大黃
生物學特性 喜冷涼氣候,耐寒,忌高溫。野生於我國西北及西南海拔2000m左右的高山區;家種多在1400m以上的地區。冬季最低氣溫為-10℃以下,夏季氣溫不超過30℃,無霜期150~180d,年雨量為500~1000mm左右。對土鑲要求較嚴,一般以土層深厚,富含腐殖質,排水良好的壤土或砂質壤土最好,粘重酸性土和低洼積水地區不宜栽種。忌連作,需經4~5年後再種。栽培技術 用種子繁殖,也可用子芽(母株根莖上的芽)繁殖。種子繁殖:大黃品種易雜交變異,應選品種較純的三年生植株作種株,7月中、下旬待種子大部變黑褐色時,連莖割回,陰乾,脫粒。備用。用育苗移栽、直播法兩種。分春播和秋播,一般以秋播為好。育苗,可條播或撒播。條播者橫向開溝,溝距25~30cm,播幅10cm,深3~5cm,每1hm2用量30~75kg。撒播是將種子均勻撒在畦面,薄覆細土,蓋草。每1hm2用種量75~105kg。發芽後於陰天或晴天午後將蓋草揭去。苗出齊後,及時除草、澆水。如幼苗太密,可結合第1次除草間苗。苗期追
施稀薄人畜糞尿2-3次。初冬回苗後用土、草或落葉覆蓋,至次年萌芽時揭去覆蓋物。春播者於第2年3~4月移栽,秋播者於第2年9~10月移栽。選很有中指粗的幼苗,將側根及主根的細長部分剪去,按行距70cm,株距50cm開穴,穴深30cm左右,每穴栽苗1株。春季移栽的蓋土宜淺,使苗葉露出地面,以利生長;秋季移栽蓋土宜厚,應高出芽嘴5~7cm,以免冬季遭受凍害。直播法,按行距60~80cm,株距50~70cm穴播,穴深3cm左右,每穴播種5~6粒,覆土2cm左右。每1hm2用種子22.5~30kg,苗期管理與育苗移栽法相同。間苗1~2次,在苗
高10~15cm時定苗,每穴1株。子芽繁殖:在收穫大黃時,將母株根莖上的萌生健壯而較大子芽摘下,按行株距55cmX55cm挖穴,每穴放1子芽,芽眼向上,覆土6~7cm,踏實。栽種時在切割傷口塗上草木灰,以防腐爛。
田間管理 栽後第2年進行中耕除草3次。第3年在春、秋季各進行1次。第4年在春季進行1次。追肥在每次中耕除草後進行,春夏季施油餅或人畜糞水,秋季施土雜肥及炕土灰壅蔸防凍,如堆肥中加入磷肥效果更好。大黃根莖肥大,不斷向上生長,所以每次中除、追肥時,都應培土,以促進根莖生長,又能防凍。大黃移栽後在第3、4年的5~6月間,抽苔開花,除留種以外,均應及時摘除花苔,以免消耗大量養料,以利根莖發育。
病蟲害防治 病害有極腐病、輪紋病、瘡痂病、炭疽病、霜霉病等,可採用綜合防治法,實行輪作;保持土壤排水良好;及早拔除病株燒毀,病株處的土壤用石灰消毒;清除枯枝落葉及雜草,消滅過冬病源;發病前或發病時用1:1:12O波爾多液噴霧或澆灌。蟲害有金龜子和蚜蟲,蟲害有金龜子蚜蟲,可用化學藥劑毒殺。金龜子為害亦可在早晨捕殺或夜晚點燈誘殺成蟲。

炮製方法

1、生大黃(又名:生軍):原藥揀淨雜質,大小分檔,燜潤至內外濕度均勻,切片或切成小塊,曬乾。酒大黃:取大黃片用黃酒均勻噴淋,微燜,置鍋內用文火微炒,取出晾乾(大黃片100斤用黃酒14斤)。
2、熟大黃(又名:熟軍、制軍):取切成小塊的生大黃,用黃酒拌勻,放蒸籠內蒸製,或置罐內密封,坐水鍋中,隔水蒸透,取出曬乾(大黃塊100斤用黃酒30-50斤)。亦有按上法反覆蒸製2-3次者。
3、大黃炭:取大黃片置鍋內,用武火炒至外面呈焦褐色:(存性),略噴清水,取出曬乾。《雷公炮炙論》:凡使大黃,銼蒸,從未至亥,如此蒸七度,曬乾。卻灑薄蜜水,再蒸一伏時,其大黃劈如烏膏樣,於日中曬乾用之。

生藥材鑑定

性狀鑑別

本品呈類圓柱形、圓錐形、紡錘形、卵圓形或一面平坦一面隆起的塊片,長3-17cm,直徑3-9cm。除盡外皮者,表面黃棕色至紅棕色,可見類白色網狀紋理,系由微細的類白色薄壁組織與棕紅色射線交錯而成,有時可見散在的星點(異型維管束),未除盡外皮者表面棕褐色,有橫皺外及縱溝,頂端有莖葉殘基。切面多凹凸不平。質堅實,有的中心稍鬆軟,不易折斷,折斷面淡紅棕色或黃棕色,顆粒性;根莖髓部寬,有星點環列或散在;根木質部發達,具放射狀紋理,形成層環不明顯,無星點。氣清香,味苦、微澀。嚼之粘牙,有沙粒感。均以外表黃棕色、錦紋及星點明顯、體重、質堅實、有油性、氣清香、味苦而微澀、嚼之粘牙者為佳。

顯微鑑別

根橫切面:木柱層及皮層大多已除去。韌皮部篩管群明顯;薄壁組織發達。形成層成環。木質部射線較密,寬2-4列細胞,內含棕色物,導管非木化,常1至數個相聚,稀疏排列。薄壁細胞含大型草酸鈣簇晶.澱粉粒眾多。
根莖橫切面:髓部較寬,常有大型粘液腔,內含紅棕色物質。異型維管束排列成環或散在,木質部位於形成層外方,韌皮部位於形成層內方,射線呈星狀射出。
粉末特徵
(l)掌葉大黃粉末淡黃棕色。
① 草酸鈣簇晶多見,直徑21-125μp,稜角大多短鈍,也有較長尖。
② 澱粉粒單粒呈圓球形、長圓形或類方形,直徑5-32μm,臍點大多星星狀,也有點狀、三叉狀或裂縫狀;復粒由2-7分粒組成。
③ 網紋導管較多見,並有具緣紋孔導管及細小螺紋導管,有的具綠紋孔橫向延長成網狀;導管直徑11-140μm,非木化。
大黃大黃

(2)唐古特大黃 粉末黃棕色。
① 簇晶直徑12-138μm,棱解角大多長寬而尖。
② 澱粉粒單粒圓球形或類圓形,直徑3-24μm,臍點幾全為星狀,也有裂縫狀;復粒較多,由2-12分粒組成。
③ 網紋導管較多見;導管直徑11-144μm。
(3)藥用大黃 粉末深棕色。
① 簇晶直徑13-170μm,稜角大多短尖。
② 澱粉粒單粒圓球形,直徑5-44μm,臍點呈裂縫狀、點狀、人字狀或星狀;復粒較多,由2-8分粒組成,有的分粒大小懸殊。
③ 網紋導管較多,有具緣紋孔導管,具緣紋孔橢圓形、斜方形或橫向延長,排列緊密;導管直徑16-針晶或羽狀結晶。(檢查蒽醌化合物)取本品粉末少量,進行微量升華,可見菱狀針晶或羽狀結晶。(檢查蒽醌化合物)
(2)取本品粉末0.1g,加水50ml,置水浴上加熱30min,濾過。濾液加鹽酸2滴.用乙醚提取2次,每次20ml,除去乙濾層,水層加鹽酸5ml,置水浴上加熱30min,冷後,再用乙醚20ml 提取,分取乙醚層,加碳酸氫鈉試液10ml,振搖,水層顯紅色。(檢查蒽醌化合物)
(3)取本品粉末0.2g,加甲醇2ml,溫濕10min,放冷,取上清液10μl,點於濾紙上,以45%乙醇展開,取出,晾乾,放置10min,置紫外光燈(365nm)下檢視,不得顯持久的亮紫色螢光。

(4)薄層色譜 取本品粉末0.1g,加甲醇20ml浸漬1h,濾過。取濾液5ml,蒸乾,加水10ml使溶解,再加鹽酸1ml,置水浴上加熱30min,立即冷卻,用乙醚分子次提取,每次20ml,合併乙醚液,蒸乾,殘渣加氯仿1ml溶解,作供試品溶液。另取大黃酸、蘆薈大黃素、大黃素、大黃酚對照品,加甲醇製成每1ml各含1mg的溶液作為對照品溶液。吸取上述溶液各4μl,分別點於問一矽膠H-CMC薄層板上,以石油醚(30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)的上層溶液為展開劑展開,取出,晾乾,置紫外光燈
(365nm)下檢視,供試液色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的橙黃色螢光斑點,置氨氣中熏後,目光下檢視,斑點變為紅色。
商品規格 現分西大黃、雅黃和南大黃。
1、西大黃

(1)蛋、片吉去淨粗皮,縱切成瓣,糠心不超過15%。一等,每1kg8個以內;二等,每1kg12個以內;三等,每1kg18個以內。
(2)蘇吉 去淨粗皮,橫節成段,糠心不超過15%。一等,每1kg20個以內;二等,每1kg30個以內;三等,每1kg40個以內。
(3)水根 統貨。為主根尾部及支根的加工品,長條狀,小
頭直徑不小於1.3cm。(4)原大黃 統貨。去粗皮,縱切或橫切成瓣、段,塊片大小不分,中部直徑2cm以上,糠心不超過15%.
2、雅黃 不規則塊狀,似馬蹄形,去淨粗皮。一等,體重質堅,每隻150-250g;二等,體較輕泡,質松,每隻100-200g;三等,未去粗皮,體質較泡,大小不分,間有直徑3.5cm以上的根黃。
3、南大黃 去淨粗皮,橫切成段。一等,長7cm,直徑5cm 以上;二等,大小不分,間有水根,最小直徑不小於1.2cm。

化學鑑定

大黃大黃

1、取本品粉末少量,進行微量升華,可見菱狀針晶或羽狀結晶。加鹼顯紅色。
2、取本品粉末少量濾紙上,加氫氧鈉溶液,濾紙即成紅。

3、BornTCMLIBager氏試驗:取藥材粉末約0.1-0.5g,加0.1%氫氧化鉀溶液10ml,煮沸後放冷,加水5ml濾過。取紅色濾液鹽酸酸化至微酸性,加乙醚5ml振搖,羥基蒽醌化合物轉溶入乙醚中,分出乙醚層,加入等量氨水,則鹼液顯櫻紅色,乙醚液仍黃色。尚有同種植物的根,在某些地方稱大黃和土大黃。
4、藏邊大黃:(Rheumefmodiwdll)根莖圓錐形,表面多紅棕色,斷面灰藍色,射線棕紅色;髓部無星點,香氣微弱,在紫外光下呈藍色螢光。主含土大黃甙等。但不含大黃酸,及蘆薈大黃素。動物試驗無瀉下作用。
5、河套大黃(Rheumhotaoensec.Y,chengetC.T.Kao)根及根莖呈圓柱形或圓錐形。商品多切成條狀或塊片狀,表面黃褐色,橫面淡紅黃色,無星點。在紫外光燈下呈蘭紫色螢光。動物試驗瀉下作用很弱,具有導致腹痛的副作用,僅供獸用。
6、華北大黃:(R.franenbdehiiMunt).商品名山大黃、祁黃、台黃、山谷黃、藥材類圓星點,氣微香、味苦。在紫外光燈下呈藍色螢光。主含土大黃甙等,而不含大黃酸,及蘆薈大黃素。產量較大,主銷國外作染料原料,國內多獸用。或製作健胃藥。
7、天山大黃:(R.witTCMLIBochiiLudsTCMLIB),根莖類圓柱形,表面棕黃色,斷面黃色,射線棕色。其同心性環玟,無星點。氣微、味苦澀,紫外光燈下呈紫色螢光。動物試驗瀉下作用很差。

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