利尿劑

利尿劑

利尿劑,是有液體瀦留心力衰竭(心衰)患者治療策略的重要組分.單用呋塞米或單用卡托普利治療對比試驗發現,液體瀦留常出現在用卡托普利治療的心衰患者,而非用利尿劑者.多中心試驗所納入的患者均是症狀和液體瀦留得到了完全控制,用單一利尿劑治療不能長時間保持臨床穩定的心衰患者,且利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)聯合套用,出現臨床失代償的機會減少。因此,利尿劑是心衰治療不可缺少的藥物。

基本信息

分類

常用的利尿藥根據其作用部位的不同分為四類:

(1)主要作用於腎髓拌升支皮質部的利尿藥:噻嗪類如雙氫克尿塞、環戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮。

(2)主要作用於腎髓袢升支髓質部的利尿藥:如速尿托拉塞米、及布美他尼等。

(3)主要作用於遠曲小管的別尿藥:如安體舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。

(4)主要作用於近曲小管的利尿藥:如醋氮醯胺、甲醋陛胺、二氯磺胺。此外,有些中草藥亦具利尿作用,如車前澤瀉茯苓豬苓白朮等。

利尿劑主要是通過促進體內電解質(鈉離子為主)和水分排出,使血容量減少,血壓下降。該藥降壓作用較溫和,作用持久。

服藥2—3周后,作用達到高峰,還能強化其他藥物的降壓作用,一般適用於輕、中度高血壓患者。

利尿劑按其作用機制和作用強度分為三類——

(1)高效利尿劑,如呋喃苯胺酸、利尿酸等;

(2)中效利尿劑,如噻嗪類(氫氯噻嗪和環戊噻嗪);

(3)低效利尿劑,如氨苯喋啶、螺內酯等。

種類

利尿劑利尿劑
利尿劑分為幾種,不同的利尿劑利尿的原理或者作用的部位不一樣,副作用大同小異。利尿劑都可以導致血壓下降,脫水,大部分的利尿劑引起低鉀血症,除了保鉀利尿劑。低鉀血症時鼓勵病人吃富含鉀的食物。使用利尿劑時要注意血鉀的情況,因為低鉀血症容易導致洋地黃藥物中毒。利尿劑一般建議上午服用,不要在晚上睡覺前服用,以免影響睡眠。使用利尿劑後要注意觀察尿量。

噻嗪類

噻嗪類(Thiazide):比如氯噻嗪(chlorothiazide),氯噻酮(chlorthalidone)。主要作用在腎臟的遠曲小管,抑制鈉的重吸收,這樣鈉被排出去了,水也就跟著排出去了。副作用:腎損害,所以有腎臟疾病的不宜使用。低鉀低鈉血症,低血壓,血液抑制。

髓襻利尿劑

髓襻利尿劑也叫亨氏環利尿劑(loopdiuretics)
主要藥物是速尿furosemide(Lasix),在髓襻抑制鈉重吸收。引起低鈉低鉀,胃腸道不適,低血壓,血液抑制,還有個很重要的副作用:耳毒性。

保鉀利尿劑

保鉀利尿劑(Potassium-sparingdiuretics):大部分的利尿劑都排鉀,只有幾種利尿劑是保鉀的。在RN考試中最常見的就是螺內酯類的保鉀利尿劑,spironolactone(安體舒通,antisterone)。這一類藥主要的副作用是高鉀血症,血液抑制,使用時低鉀飲食。

滲透利尿劑

滲透利尿劑(Osmoticdiuretics):有滲透壓的晶體到達腎臟把水分帶出體外。主要的有甘露醇(Mannito),Urea(尿素)

發展歷史

《中國利尿劑藥物行業市場前瞻與投資戰略規劃分析報告前瞻》顯示利尿劑降壓始於1948年,但由於汞利尿劑的毒性和必須肌肉注射,無法推廣套用。1957年氯塞嗪(chlorothiazide)問世,30多年來以氫氯噻嗪(雙氫克尿塞,hydrochlorothiazide)為主的噻嗪類利尿劑一直是抗高血壓藥物的主力軍之一,不論單用或與其他抗高血壓藥物聯用,都有明確的療效。幾十年來國際大規模臨床試驗結果,進一步確定了它在降壓治療中的地位。歐美幾個高血壓處理原則委員會都建議無併發症的高血壓病人,以利尿劑為首選藥物,直到最近美國JNC-VI次報告(1997)仍主張無合併症的高血壓病人,以利尿劑及β受體阻斷劑為一線藥物。近年來,新型利尿劑吲達帕胺(壽比山,indapmide)的上市,使利尿劑在高血壓病的治療地位又有新的提高,它的特點是常用劑量僅表現為輕微的利尿作用,主要表現為血管擴張作用(該藥具有鈣拮抗作用),降壓有效率在80%左右,且不具有傳統利尿劑造成代謝異常的副作用,目前已在臨床廣泛套用。

抗高血壓藥主力軍

類使用利尿劑降壓始於1948年。長期以來,以氫氯噻嗪(雙氫克尿噻)為主的噻嗪類利尿劑一直是抗高血壓藥物的主力軍之一。目前臨床上用以降壓的利尿劑,根據作用強弱分為以下三類:強利尿劑-呋塞米(速尿),中效利尿劑-氫氯噻嗪(雙氫克尿塞)、氯噻酮,弱利尿劑-螺內酯(安體舒通)、氨苯喋啶、阿米洛利、吲達帕胺(壽比山)
利尿劑是如何降壓的—必須指出,利尿劑的降壓機制不僅僅是通過利尿來排鈉,減少血容量,使心輸出量降低而降壓,其降壓作用主要是通過使血管平滑肌鈉離子含量降低,減弱小動脈平滑肌對加壓物質的反應,從而使血管擴張而降壓。對於>160/100毫米汞柱高血壓患者,往往需要2種或2種以上降壓藥聯合套用,才能將血壓控制到目標血壓水平(≤140/90毫米汞柱),而利尿劑常是聯合用藥方案中最基本的降壓藥。因此,目前很多複方降壓製劑中,如海捷亞(氯沙坦)、復代文(纈沙坦)、安博諾(伊貝沙坦)等,都是與雙氫克尿噻組成的複方製劑;國產最常用複方降壓藥,如北京降壓0號、複方降壓片等,雙氫克尿噻也是最基本組成成分。對於多數高血壓患者,利尿劑無論單獨使用或與其他抗高血壓藥物聯合使用,均有益處。由此可見,利尿劑在高血壓治療中的地位是不容置疑的。

治療地位

1、噻嗪類利尿劑治療高血壓,特別適用於輕中度高血壓病人,老年人單純收縮期高血壓、肥胖及高血壓合併心力衰竭的患者。
2、根據有無伴隨疾病決定是否套用氫氯噻嗪,有糖耐量降低或糖尿病,一般不宜套用氫氯噻嗪;伴有高尿酸血症或有痛風者也不宜套用氫氯噻嗪,否則病情惡化;腎功能不全,血肌酐大於290μmol/L者也不宜套用。
3.在高血壓急症時,宜用短效利尿劑如速尿。高血壓因往往終身治療,常用長效利尿劑如吲達帕胺(indapmide),副作用較少。氫氯噻嗪與鈣拮抗劑或ACEI合用,可用小量,每日6.25-12.5mg/日。螺內酯(安體舒通,spironolactone)常用於高血壓合併心力衰竭的病人,氨苯蝶啶(triamterene)利尿作用較弱很少單獨使用。
4.其副作用與劑量相關,因此,劑量宜小。
5.病人不可過度限鈉,也不可高鈉攝入,一般中度限鈉,每天5-8克即可。
6.適量補鉀,每天1-3克,或合併使用保鉀利尿劑。鼓勵多吃富含鉀的食物及水果,如芹菜,香蕉,桔汁等。綜上所述,在高血壓病長期治療,利尿劑歷經40餘年的考驗,目前仍被作為一線用藥。但治療中,應選擇合適的病人,注意可能產生的副作用。

不良反應

通過其利尿和利鈉作用減少循環血容量、並通過減少血管壁中鈉離子的含量降低血管張力。利尿劑廣泛用於心力衰竭和高血壓的治療,並在這些疾病的治療中發揮著舉足輕重的作用。由於對這一類藥物不良反應認識的普及,通過合理的合併用藥,大大減少了不良反應的發生。常見不良反應包括:

電解質紊亂

即低鉀、低鈉、低氯、低鈣、低鎂。
是伴隨著利尿劑的利尿作用的常見副作用,在大劑量、長療程、套用襻利尿劑的情況下尤其容易發生,且低鉀和低鈉血症最常見。低鉀血症可以引起乏力心律失常、腸蠕動紊亂(甚至腸麻痹)、洋地黃過量;低鈉血症引起倦怠嗜睡、煩躁甚至昏迷;低鈣血症引起心律失常、肌肉痙攣、抽搐等;低鎂血症引起心律失常。臨床上通過下列方法避免或減少利尿劑引起的電解質紊亂。

最便宜的降壓藥

眾所周知,高血壓是慢性病,常需要長期甚至終身治療。因此必須考慮效價比。如果我們能用便宜的藥物治好病,何樂而不為。有人估算若單獨使用雙氫克尿噻治療輕度高血壓,則每年花費僅幾十元!而有些其他類型的降壓藥年花費多達千元!毫無疑問,利尿劑是很便宜的降壓藥,應該大力提倡,廣泛套用。當然,任何藥物均有毒副作用或不足之處,噻嗪類利尿劑因可能引起高尿酸血症,因此不適用於合併痛風的高血壓患者。此外,長期使用噻嗪類利尿劑有可能導致水、電解質紊亂,產生低鈉、低氯和低鉀血症。由於嗪噻類利尿劑能抑制胰島素釋放及葡萄糖的利用,可使血糖升高,因此,對於合併糖尿病高血壓患者更應該隨時注意血糖變化。相信只要在醫生指導下,合理使用利尿劑,一定能揚長避短,把過高的血壓降下來。

留意減肥藥的三類違禁成分

不少減肥藥的經銷商在其廣告宣傳中,極力突出減肥藥有著非常神奇的減肥效果。

利尿劑張柏芝:服用利尿劑“瘦臉”
在此提醒消費者,越是減肥效果神奇的藥物,其質量越值得懷疑,因為不少減肥藥都含有利尿劑、瀉藥、食慾抑制劑等3大違禁成分。利尿劑:該成分是利用“脫水”來使體重暫時下降,但停用後體重會明顯上升,還可能伴有嘔吐頭暈虛弱或電解質紊亂等症狀,如雙氫克尿噻就屬於利尿劑,服用後會對血脂血糖代謝產生不良影響。瀉藥:含有瀉藥的減肥藥是通過腹瀉、食慾減退來減輕體重,停止服用後體重會快速“反彈”。如果經常服用,除可能損傷腸道,還會導致腸鬆弛、貧血等。食慾抑制劑:這類減肥藥主要是作用於神經中樞來抑制食慾,從而起到減肥功效,如含有西布曲明成分的藥物,還可造成血壓升高、心率加快等。因此,不建議大家通過服用藥物來減肥,如果您正在服用減肥藥,需留意說明書有無以上3種違禁成分,以免對身體造成傷害。

減肥藥成分

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