乙琥紅黴素

乙琥紅黴素

乙琥紅黴素在體內水解,釋放出紅黴素而起抗菌作用。因無味,且在胃液中穩定,故可製成不同的口服劑型,供兒童和成人套用。適應症與紅黴素同。白色結晶性粉末,無臭,無味。在無水乙醇、丙酮、或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。本品的肝毒性雖較無味紅黴素為低,但由於體內紅黴素是經肝代謝和排泄的,故肝功能不全者仍應慎用。主要成分為紅黴素的琥珀酸乙酯。

基本信息

基本資料

藥物名稱:乙琥紅黴素
藥物別名:紅黴素-丁二酸乙酯、紅黴素乙基琥珀酸酯、琥乙紅黴素、利君沙、紅黴素琥珀酸酯、利菌沙
英文名:Erythromycin Ethylsuccinate
英文別名:Abboticine,Dumotricin,Pentate,Erythro-ES
藥物類別:西醫激素類藥物
規格:片劑:每片0.1g;顆粒劑:每包0.25

藥代動力學

乙琥紅黴素乙琥紅黴素
乙琥紅黴素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為鹼。吸收後除腦脊液和腦組織外,廣泛分布於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。
有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。紅黴素在肝內代謝,主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,無尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。

藥理作用

乙琥紅黴素蛋白質
乙琥紅黴素屬大環內酯類抗生素,為紅黴素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對乙琥紅黴素敏感。乙琥紅黴素對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺鏇體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
乙琥紅黴素系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。乙琥紅黴素可透過細菌細胞膜,在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質合成。乙琥紅黴素為含矯味劑的顆粒;味甜而芳香。

藥理毒理

乙琥紅黴素白喉桿菌
乙琥紅黴素為新一代大環內酯類抗生素,主要作用於革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。
其體外抗菌作用與紅黴素相類似,對鏈球菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌等的活性與紅黴素類似;
對彎曲桿菌、百日咳桿菌及流感嗜血桿菌的作用不如紅黴素類;
對結核分枝桿菌、大部分非典型性分枝桿菌、空腸彎曲菌、白喉桿菌、出血敗血性巴斯德菌也有抑制作用;對革蘭陰性菌無抗菌活性。
某些細菌對紅黴素和乙琥紅黴素有交叉耐藥性,乙琥紅黴素對支原體、衣原體及軍團菌感染特別有效。體內抗菌作用比紅黴素強1~4倍。

動力學

可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。游離紅黴素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時,無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。乙琥紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。

適應症

乙琥紅黴素葡萄球菌
1、支原體肺炎;
2、沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎、嬰兒肺炎;
3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎);
4、軍團菌病;
5、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者;
6、皮膚軟組織感染;
7、百日咳;
8、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎);
9、鏈球菌咽峽炎;
10、李斯德菌感染;
11、風濕熱的長期預防及心內膜炎的預防;
12、空腸彎曲菌腸炎,以及淋病、梅毒、痤瘡等。

用法用量

口服,成人每日1.6g,分2或4次服用。軍團菌病宜用較大量,每次0.8一1.6g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。小兒每日4次,每次按體重口服7.5一12.5mg/kg;或每日2次,每次15—25mg/kg;嚴重感染時每日量可加倍,分4次服。百日咳患兒每次口服10一12.5mg/kg,一日4次,療程14天。

不良反應及禁忌

可引起輕度肝損害。可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉,皮疹,藥熱,個別病例有頭痛,偽膜性結腸炎。
劑量過大時可有耳鳴,聽力損害。
可致急性胰腺炎及粒細胞減少。肝功能不全者慎用。羅紅黴素乾混懸劑可透過胎盤,妊娠期慎用。
乙琥紅黴素可進入乳汁,授乳婦女慎用。

膠囊製劑

乙琥紅黴素利君沙
藥理作用
在體內水解,釋放出紅黴素而起抗菌作用。
動力學
因無味,且在胃液中穩定,故可製成不同的口服劑型,供兒童和成人套用。
適應症
適應證與紅黴素同。
用法用量
口服:成人,1次0.25~0.5g,1日3~4次。小兒,1日量30~40mg/kg,分3~4次用;或按下列方案套用。體重45kg者,按成人量。
注意事項
1、乙琥紅黴素的肝毒性雖較無味紅黴素為低,但由於體內紅黴素是經代謝和排泄的,故肝功能不全者仍應慎用。
2、乙琥紅黴素可透過胎盤和進入乳汁雖毒性不大,但在妊娠期與哺乳期內均應慎用。
3、食物對乙琥紅黴素的吸收影響不大,故可食後(或食前)服用。

過敏案例

乙琥紅黴素維生素C
病例:患者,女,20歲。於2004年1月16日因頭痛、咽喉腫痛1天來就診。
查體:咽部充血,雙側扁桃體Ⅰ°腫大,T37.5℃。
治療:口服乙琥紅黴素每次0.25g2片,每日3次,連續服藥3天,咽喉腫痛消失,患者便自動停藥。停藥次日,患者上眼瞼出現點狀紅疹,手指壓下即褪色,伴有瘙癢,經局部外用皮炎平治療,3天皮疹消失。2個月後,患者因智齒冠周炎又自服乙琥紅黴素,劑量、用法同前,服藥次日,上眼瞼再度出現紅疹,小米粒大小,密集,其大小均勻,邊緣清楚,逐漸波及到前胸、上肢,壓之不褪色,有的融合成片,奇癢,又來就診,因沒有同服其它藥物,考慮是對乙琥紅黴素過敏。立即停服該藥,靜注癢苦樂民10ml、維生素C1.0g,同時服用息斯敏3mg,qd,連續抗過敏治療3天,皮疹減少,7天消失。
專家討論
乙琥紅黴素系大環內酯類抗生素,為紅黴素的琥珀酸乙脂,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具有抗菌活性,對肺炎支原體立克次體也有抑制作用。
其特點:
1、抗菌譜廣,用藥面寬,尤其適用於對青黴素過敏及耐藥的患者。
2、療效確切,起效迅速,特別是對上呼吸道感染療效顯著。
3、使用安全,在胃酸中穩定;不良反應以胃腸道反應較為多見;過敏反應少見,過敏發生率為0.5%~1%,表現為藥物熱、皮疹等。

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